博瑞纳(Lorlatinib)能够填补治疗脑转移的患者和一代、二代ALK抑制剂耐药患者的治疗空白，进一步提高无进展生存期，显著降低疾病进展或死亡风险，而在考虑有效性、安全性、治疗脑转移的基础上，经济支出也是ALK阳性晚期NSCLC治疗决策的重要考量。博瑞纳(Lorlatinib)能为患者带来更长的无进展生存期，更强的血脑穿透能力，有效遏制肺癌患者治疗中脑转移的发生和进展，同时对于经过其他ALK抑制剂治疗而产生耐药的患者，博瑞纳(Lorlatinib)也可以突破耐药困境。
ALK阳性的NSCLC患者比RET-或ROS1-重排的NSCLC患者更容易发生脑转移，6年的累计发生率＞60%。博瑞纳在预防大多数患者的中枢神经系统进展方面非常有效。博瑞纳改善了晚期ALK阳性NSCLC合并或无脑转移患者的PFS预后，并减少了中枢神经系统进展。颅内反应是持久的，许多中枢神经系统不良事件在没有干预或通过博瑞纳剂量调整和/或伴随药物治疗的情况下得到解决。
博瑞纳是一种激酶抑制剂，在体外对ALK和ROS1以及TYK1、FER、FPS、TRKA、TRKB、TRKC、FAK、FAK2和ACK具有活性。博瑞纳在体外表现出对多种ALK酶突变形式的活性，包括在crizotinib和其他ALK抑制剂疾病进展时在肿瘤中检测到的一些突变。目前，洛拉替尼已经实现中美双报双批，2018年11月在美国获批、2022年4月在中国获批，成为我国ALK突变晚期NSCLC治疗史上的里程碑式突破。早在2020年，洛拉替尼就被作为临床急需进口药品，被引进海南先行使用。此外，博瑞纳在中国获批不到1年就进入医保目录，减轻了患者用药的经济负担，使博瑞纳更添药物经济学优势。
为尽可能规避耐药进展，一线治疗往往选择获益最大化的方案，最大程度清除患者病灶。作为全新一代ALK TKI，洛拉替尼一线治疗较之既往其他ALK TKI具有更高的PFS水平。基于CROWN研究以及既往ALEX研究和ALTA-1研究的数据，洛拉替尼是唯一3年PFS率超过60%的ALK TKI；相较之下，克唑替尼3年PFS率仅18.9%，阿来替尼与布格替尼3年PFS率均未超过50%。对于颅内转移患者而言，更应首选洛拉替尼治疗。CROWN研究中，基线存在脑转移的患者使用洛拉替尼3年无颅内进展率高达72.8%，疾病进展或死亡风险降低79%，远高于其他ALK TKI。因此，使用洛拉替尼一线治疗能够最大限度延缓患者疾病进展。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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