奈拉替尼（Neratinib）是一种口服、不可逆的酪氨酸激酶抑制剂，可阻断HER4、HER2和EGFR的信号通路，于2017年批准上市用于已接受曲妥珠单抗标准辅助治疗的早期HER2阳性乳腺癌的延长辅助治疗。

　　奈拉替尼是一种口服、强效不可逆的络氨酸激酶抑制剂，与帕妥珠单抗和曲妥珠单抗的胞外结合不同，奈拉替尼与细胞膜内的酪氨酸激酶结构域共价结合而抑制HER1、HE来那度胺与利妥昔单抗联用和HER4。

　　在既往I/II期（203研究）临床试验中，奈拉替尼+紫杉醇用于既往接受过抗HE来那度胺与利妥昔单抗联用治疗的患者ORR为70%，中位PFS为57.0周，奈拉替尼+紫杉醇在既往内分泌治疗、抗HE来那度胺与利妥昔单抗联用治疗和/或紫杉类治疗亚组中均显示较好的临床活性，主要不良反应是腹泻，但可通过给予止泻药和剂量减少进行管理。

　　在临床前研究中，奈拉替尼特异性地结合P-糖蛋白，从而减少药物外排并增强药物敏感性，这使得奈拉替尼成为治疗乳腺癌脑转移的一种有前景的药物。NALA,NEfERT-T和TBCRC 022均允许无症状的中枢神经系统转移的患者入组，三项研究的汇总分析显示：含奈拉替尼方案治疗HE来那度胺与利妥昔单抗联用+转移性乳腺癌亚洲患者的疗效确切，中位PFS 55.6周，ORR 66.4%，临床获益率72.0%。奈拉替尼+卡培他滨在既往未接受过拉帕替尼队列和接受过拉帕替尼队列中的CNS ORR分别为49%和33%(N=49)，而在基线伴CNS的101例患者，奈拉替尼组和拉帕替尼分别为51例和50例，mPFS分别为7.8个月和5.5个月，HR=0.66，95%CI 0.41-1.05，P=0.0741。同时在NEfERT-T研究中，奈拉替尼+卡培他滨2年CNS转移累积发生率为10.1%，相比曲妥珠单抗+紫杉醇显著降低。相比于拉帕替尼和曲妥珠单抗，奈拉替尼在脑转移方面更具优势，可以降低脑转移风险。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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