依鲁替尼是第一个口服布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）抑制剂。依鲁替尼与在BTK活性位点中的半胱氨酸残基形成共价键，导致BTK酶活性的抑制。Imbruvica能够阻断介导恶性B细胞不可控地增殖和扩散的信号通路，帮助杀死并降低癌细胞数量，延缓癌症的恶化。

　　美国，Imbruvica（Ibrutinib,依鲁替尼）迄今已收获FDA批准的8个适应症。2013年11月，FDA批准Imbruvica用于治疗前期接受过至少一次来那度胺或者其他药物治疗的套细胞淋巴瘤（MCL）患者。2014年2月，FDA批准Imbruvica用于既往接受过至少一次治疗的慢性淋巴细胞白血病（CLL）患者的治疗。2014年7月，FDA批准Imbruvica用于治疗携带del 17p删除突变的慢性淋巴细胞白血病（CLL）患者。2015年1月，FDA批准Imbruvica用于治疗华氏巨球蛋白血症(WM)，这是一种始于人体免疫系统的罕见癌症。这款药物用于这一疾病获得了突破性治疗药物资格。2016年3月，FDA批准Imbruvica用于慢性淋巴细胞白血病（CLL）患者的一线治疗。此次批准，首次为CLL群体提供了一种无化疗（chemotherapy-free）的一线治疗选择。2016年5月，FDA批准Imbruvica作为单药或联合苯达莫司汀+利妥昔单抗（BR）用于治疗伴有或不伴有染色体17p删除突变（del 17p）的小淋巴细胞性淋巴瘤（SLL）患者。2017年8月，FD批准Imbruvica治疗患有慢性移植物抗宿主病（cGVHD），且先前的治疗已遭失败的成人患者。这是美国FDA批准的治疗这一疾病的首款疗法。2018年2月，FDA授予Imbruvica治疗胃癌(包括胃食管连接腺癌)的孤儿药资格。而依鲁替尼开发进度最快的实体瘤适应症是胰腺癌(Ⅲ期)。该药已于2017年8月获中国CFDA批准上市，单药用于既往至少接受过一种治疗的慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤患者以及既往至少接受过一种治疗的套细胞淋巴瘤患者的治疗。这一发现表明，深层缓解不是持久反应的先决条件，这一现象在复发或难治性疾病中同样可见。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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