伊沙佐米于2015年11月20日被FDA批准用于治疗先前接受过至少一种疗法的多发性骨髓瘤患者,其活性成分为枸橼酸伊沙佐米(Ixazomib citrate),是伊沙佐米(Ixazomib)的枸橼酸酯前药。伊沙佐米是基于Bortezomib筛选出来的蛋白酶体抑制剂,是硼酸衍生物,易被氧化且见光易分解,化学稳定性较差。将伊沙佐米中的硼酸基团与枸橼酸成酯,稳定性大大增强。Ixazomib citrate进入体内又可快速水解释放出原药Ixazomib而发挥药效。
用法用量
成人多发性骨髓瘤常用剂量:1、推荐起始剂量4mg口服,在28一天疗程的第1,8和15天。
2、应在服用食物前至少一小时或饭后至少2小时。
伊沙佐米与来那度胺和地塞米松联用:伊沙佐米的推荐起始剂量是4mg/次口服,一周1次在28天疗程的第1,8和15天。
来那度胺的推荐起始剂量是25mg/天,28天治疗疗程的第1天至21天。
地塞米松的推荐起始剂量是40mg/次,在28天治疗疗程的第1,8,15和22天。
漏服剂量-如果延迟或错过剂量,只有在下一次预定剂量为72小时或更长时间后才应服用该剂量。
错过的剂量不应在下次计划剂量的72小时内服用。
不能用双倍剂量来弥补漏服的剂量。
如果服药后出现呕吐,患者不应重复服药。
患者应在下一次预定剂量时恢复给药。
不良反应
>10%心血管:周围水肿(25%)中枢神经系统:周围神经病变(28%;3级:2%),周围感觉神经病变(19%)皮肤科:皮疹(19%)胃肠道:腹泻(42%)、便秘(34%)、恶心(26%)、呕吐(22%)血液和肿瘤:血小板减少症(78%;3/4级:26%),中性粒细胞减少症(67%;3/4级:26%)神经肌肉和骨骼:背痛(21%)眼科:眼病(26%)呼吸道:上呼吸道感染(19%)1%-10%:肝:肝功能不全(6%)感染:带状疱疹(4%;<1%,抗病毒预防)眼科:视力模糊(6%)、结膜炎(6%)、干眼症(5%)<1%胆汁淤积性肝炎,肝细胞性肝炎,肝毒性,肝脂肪变性,周围运动神经病变,可逆性后部白质脑病综合征,史蒂文斯-约翰逊综合征,甜综合征,血栓性血小板减少性紫癜,横贯性脊髓炎,肿瘤溶解综合征。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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