在非小细胞肺癌患者中,ALK基因突变的概率在3%~7%。在初次就诊时,20-40%的ALK阳性晚期非小细胞肺癌患者就已发生脑转移,发生率随时间延长而升高。ALK抑制剂的出现,ALK阳性非小细胞肺癌患者的疾病进展获得了很好的控制。此前市场上已有第一代、第二代ALK抑制剂。在非小细胞肺癌患者中,ALK基因突变的概率在3%~7%。在初次就诊时,20-40%的ALK阳性晚期非小细胞肺癌患者就已发生脑转移,发生率随时间延长而升高。ALK抑制剂的出现,ALK阳性非小细胞肺癌患者的疾病进展获得了很好的控制。此前市场上已有第一代、第二代ALK抑制剂。
洛拉替尼lorlatinib,又名劳拉替尼,是一款3代ALK抑制剂,专门设计以用于抑制最常见可导致对当前药物耐药的肿瘤突变和肿瘤脑转移问题,并且可以透过血脑屏障发挥作用。与第一代和第二代ALK抑制剂相比,洛拉替尼是唯一中位无进展生存期突破3年的ALK抑制剂,且有望获得更长的生存时间,更大程度降低疾病进展和死亡风险。
CROWN是劳拉替尼一线注册III期研究,王者正式加冕,相比克唑替尼,降低73%疾病进展或死亡风险,经历长达36.7个月的随访后,劳拉替尼组也没达到mPFS,换句话说,mPFS已经超过3年,什么概念?最强EGFR-TKI奥希替尼mPFS也就18.6个月,更别提基因驱动阴性的NSCLC,“免疫+化疗”mPFS也就6-8个月。如果说超3年的mPFS够让人大跌眼镜,那颅内mPFS HR=0.07,真是惊掉下巴,相比克唑替尼,降低99.3%的颅内进展或死亡风险。如果说2代ALK-TKI疗效算的上优秀,那劳拉替尼绝对配的上卓越。相比阿来替尼和布加替尼,劳拉替尼无论是全身还是颅内疗效都更好,颅内和颅外PFS获益95%CI HR上限几乎为它们的下限。
劳拉替尼服用过程中,会有相应的不良反应。常见的不良反应有水肿,周围神经病,认知效应,呼吸困难,疲劳,体重增加,关节痛,情绪影响和腹泻。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!