盐酸丙卡巴肼胶囊——是一种烷化剂药物，也是一种周期非特异性抗肿瘤，其进入体内后经肝微粒体氧化代谢产生甲基或其他烷基自由基，再与DNA作用使其解聚，从而抑制DNA、RNA以及蛋白质的合成，为恶性淋巴瘤标准方案MOPP及COPP的主要药物之一，对小细胞肺癌、恶性黑色素瘤、多发骨髓瘤、脑瘤（原发或继发）等亦有一定疗效。

　　2022年4月21日，中国国家药监局（NMPA）官网公示，抗肿瘤新药盐酸丙卡巴肼胶囊（Natulan,甲基苄肼）上市申请已获得批准，用于治疗晚期霍奇金淋巴瘤。

　　作用与用途：

　　甲基苄肼具有细胞毒作用，在体内释放出甲基正离子与DNA结合，使其解聚。

　　临床用于治疗何杰金氏病、恶性淋巴瘤、骨髓瘤、黑色素瘤、脑瘤、肺癌。

　　药理作用:

　　甲基苄肼为细胞周期非特异性药物。进入人体后自身氧化形成H2O2和OH-，可引起类似电离幅射作用，特别使鸟嘌呤的第3位和腺嘌呤的第1位上发生甲基化，抑制RNA、DNA及蛋白质的合成。对G1/S期有延缓作用，抑制细胞的有丝分裂，使分裂指数明显下降，G1-G2间期延长。甲基苄肼与烷化剂、长春新碱、皮质激素类及放射治疗无交叉耐药性。药理研究发现，甲基苄肼有使染色体紊乱、致畸胎、致癌、抑制免疫及细胞毒作用等多种生物学效应。

　　体内过程:

　　甲基苄肼口服吸收快而完全，血浆半衰期为7~10分钟，吸收后迅速分布致各组织，肝肾中浓度最高，可进入脑脊液。在体内通过红细胞及肝微粒体酶的作用氧化，并进一步代谢为无活性的代谢物。甲基苄肼主要从尿中排泄，6小时为55%，24小时为70%，仅5%为原形药；30%的药物以CO2形式从呼吸道排出。

　　临床应用:

　　（1）主要用于霍奇金病，有1/3-1/2的病人能获得完全缓解，缓解期为3周-6个月或更长，常联合用药，如MOPP方案。

　　（2）对恶性淋巴瘤、多发性骨髓瘤、肺癌亦有一定疗效。

　　（3）对网织细胞瘤、淋巴肉瘤、原发性及转移性脑瘤、慢性淋巴细胞白血病、恶性黑色素瘤等均有一定疗效。

　　甲基苄肼用法用量

　　口服，从每日50mg～100mg/m2开始，1周后逐渐增加，至每日150mg～200mg/m2为止，一般分3次服，连用2～3周，然后停药2周再用，或用维持量每日100mg/m2，至毒性出现时停药。

　　副作用

　　1、胃肠道反应常见有恶心、呕吐，偶见口腔炎、口干、吞咽困难、腹泻及便秘。

　　2、骨髓抑制可致白细胞、血小板减少，有出血倾向，亦可致贫血。

　　3、较常见头痛、乏力、嗜睡，偶有眩晕、抑郁、失眠、幻觉、共济失调、复视及眼球震颤。还可见肌肉痛和关节痛等。罕见昏迷及惊厥。

　　4、偶见过敏性皮炎、疱疹、痒疹、色素沉着及脱发等。

　　5、其他症状有寒战、发热及出汗，偶见心动过速和血压下降。

　　6、肝、肾功能不良者慎用或减量。孕妇不宜应用。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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