一项研究中,2例放射性碘治疗失败的甲状腺癌患者先接受了4周的司美替尼治疗,随后碘扫显示碘摄取显著增加的患者接受治疗性的放射性碘治疗,结果显示8例患者获得了明显的放射性碘摄取,其中3例患者在随后的碘治疗中获得了部分缓解,5例患者病情稳定。
2021年4月26日,阿斯利康宣布,其与默沙东合作研发的药物司美替尼已被推荐在欧盟(EU)有条件上市,用于治疗三岁及以上1型神经纤维瘤病(NF1)患儿的症状性、不可手术的丛状神经纤维瘤(PN)。
司美替尼的不良反应大多较轻微,包括疲劳、皮疹和肝酶上升,由此可见,对于放射性碘治疗失败的甲状腺癌患者,针对MAPK通路的抑制剂有可能逆转或增敏再次放射性碘治疗的效果。司美替尼是一种MAPK激酶的抑制剂,对于分化性甲状腺癌具有一定的抗肿瘤活性,在一项Ⅱ期临床研究中,32例碘治疗失败的患者接受了司美替尼的治疗,其中一例患者获得了肿瘤缓解,21例患者获得了疾病稳定,中位无进展生存期为32周。
司美替尼是丝裂原活化蛋白激酶激酶1和2(MEK1/2)的抑制剂,MEK1/2蛋白是细胞外信号相关激酶(ERK)途径的上游调节因子。MEK和ERK都是RAS调控的RAF-MEK-ERK通路的关键组成部分,在不同类型的癌症中经常被激活。
司美替尼于2020年4月在美国被批准用于治疗NF1和有症状、不能手术的PN儿科患者。
司美替尼胶囊药物相互作用有哪些?1.强或中等CYP3A4抑制剂或氟康唑:与强或中度CYP3A4抑制剂或氟康唑同时使用,可增加司美替尼的血药浓度,增加不良反应的风险。避免同时服用强或中度CYP3A4抑制剂或氟康唑和司美替尼.如果不能避免同时使用,则减少司美替尼剂量。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!