尽管目前涌现的ALK-TKI疗效显著，但其依旧存在临床未满足的需求，如耐药问题。因此，未来仍需要行业同道共同努力与探索，在基础、转化和临床研究方面深入合作，深度挖掘ALK-TKI耐药性肿瘤生物学的机制，开发创新疗法，以克服临床耐药问题，推动我国肺癌精准诊疗事业更上一层楼。

　　布格替尼是一款全新的酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，具有强效、ALK高选择性等特点。重点是，它的颅内疗效显著，还对耐药位点有强抑制作用。此前，布格替尼已在美国、欧盟等数十个国家或地区获批，还被《美国国立综合癌症网络肿瘤学临床实践指南》(NCCN)列为ALK阳性晚期非小细胞肺癌患者的首选一线用药。

　　早在数十年前未上市时，布格替尼就以代号AP26113在ALK阳性患者中广为流传，并备受患者青睐。随着临床研究深入，布格替尼在控制脑转移、延长患者生存方面的疗效也得到临床验证。ALTA-1L研究中，盲态独立评审委员会（BIRC）评估布格替尼对于基线脑转移患者中位无进展生存期（PFS）达到24个月，HR值为0.25，这意味着脑转移患者发生疾病进展和死亡的风险降低了75%。

　　布格替尼对于ITT人群（基线脑转移&基线无脑转移）颅内PFS高达44.1个月5，具有持久脑保护作用。布格替尼疗效令人欣喜，不仅对脑转移患者实现了颅内持续缓解，对无脑转移患者也提供了长期颅内持续保护作用。与其他二代ALK-TKI相比，是我们能见到的针对脑转移患者临床III期研究中疗效数据较具优势的药物。

　　总生存期（OS）是患者获益的金标准。经研究者（INV）评估，基线脑转移患者经布格替尼治疗后的4年OS率高达71%，帮助近3/4的脑转移患者实现4年（以上）的长期生存，这充分体现了布格替尼一线治疗脑转移患者带来持久生存获益。此外，ALEX研究显示二代ALK-TKI阿来替尼4年OS率为64.5%6，ALTA-1L研究显示一代ALK-TKI克唑替尼4年OS率仅为44%，布格替尼治疗晚期NSCLC脑转移人群优势彰显。

　　武田中国宣布，布格替尼片(Brigatinib,Alunbrig)获得中国国家药监局批准，单药用于间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗。8月13日，布格替尼片(商品名：安伯瑞)正式在中国上市。

　　布格替尼优异颅内疗效的机制是什么？

　　分子结构是药物疗效的基础。布格替尼在分子中引入的二甲基氧化磷（DMPO）结构保证药物高选择性，并提高药物活性达7倍。同时，独特的结构设计使布格替尼具有平衡的水溶性与脂溶性，为透过血脑屏障并保持脑部药物浓度创造了有利条件，从而实现颅内药物浓度积累，有效地控制颅内症状7。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：布格替尼/布加替尼(BRIGATINIB)治疗阿来替尼耐药的晚期非小细胞肺癌患者疗效显著？

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