西多福韦是单磷酸胞嘧啶核苷的类似物,需在体内转化为磷酸盐等活性形式,在体内吸收进入细胞后,在酶的作用下转化为活性代谢物,包括单磷酸酯、二磷酸酯和磷酸胆碱盐等。西多福韦的磷酸化作用主要利用宿主细胞内的酶而非病毒的酶。西多福韦二磷酸酯通过竞争性抑制胞嘧啶,整合于病毒DNA链,使病毒DNA稳定性降低,从而抑制其延长,发挥抗病毒作用。1996年,西多福韦注射液被美国食品与药品管理局(FDA)正式批准为艾滋病患者巨细胞病毒(CMV)性视网膜炎的治疗用药,目前已被临床广泛用于CMV性视网膜炎的治疗和其他病毒(疱疹病毒、乳头瘤病毒、腺病毒、多瘤病毒和痘病毒等)的感染。
西多福韦是单磷酸胞嘧啶核苷的类似物,需在体内转化为磷酸盐等活性形式,在体内吸收进入细胞后,在酶的作用下转化为活性代谢物,包括单磷酸酯、二磷酸酯和磷酸胆碱盐等。西多福韦的磷酸化作用主要利用宿主细胞内的酶而非病毒的酶。西多福韦二磷酸酯通过竞争性抑制胞嘧啶,整合于病毒DNA链,使病毒DNA稳定性降低,从而抑制其延长,发挥抗病毒作用。
西多福韦最早用于治疗艾滋病患者CMV性视网膜炎,对人乳头瘤病毒(HPV)16和腺病毒具有抑制作用。HPV16引起的上皮细胞增殖是广泛皮肤病变的重要原因,其治疗难点为复发率较高。研究人员尝试研发西多福韦的外用凝胶剂型,已完成Ⅰ、Ⅱ期临床试验。西多福韦凝胶治疗宫颈上皮内瘤变(CIN)Ⅲ级有较好疗效。西多福韦对牛痘病毒引起的传染性软疣有效。研究人员给予1例HIV感染患者9个疗程的西多福韦注射液,其顽固性软疣得到有效缓解。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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