波齐替尼的半衰期为7.2 h，药代动力学模型提示BID给药方案有助于提高患者耐受性；因此，以未接受过治疗的EGFR或HER2外显子20插入式突变的mNSCLC患者为研究对象，进行了疗效和耐受性的多队列临床研究。ZENITH20的队列3(n=79)采用波齐替尼每日1次(QD)16 mg，队列5(n=40)接受每日1次(QD)10 mg、12 mg或16 mg，或每日两次(BID)6mg、8 mg波齐替尼治疗。[Annals of Oncology 2021;32(Suppl_1):S14-S19]

　　Sacher继续补充:“就疗效方面看，BID组和QD组不相上下。尽管整体试验数据尚不成熟，但仍有迹象表明BID组的抗肿瘤活性增强；可以设想，通过降低药物不良反应或许能提高每日用药剂量，从而达到更好疗效。”。

　　经中位9.2个月的随访，队列3中有12例患者仍在治疗中；总体反应率(ORR)为27.8%(95%CI,18.4-39.1%)，疾病控制率为86.1%；91%的患者报告肿瘤缩小，缩小的中位程度是25.5%；疾病缓解持续时间(DoR)的中位值为6.5个月，无进展生存期(PFS)的中位值为7.2个月。主要不良反应类似其它二代EGFR TKIs，33%的患者出现≥3级的皮疹，23%的患者出现≥3级的腹泻。“波齐替尼BID给药方案，明显降低了3级及以上治疗相关不良反应(腹泻、皮疹和口腔炎)的发生率。”

　　“尽管队列5(每剂量组包含16-23例患者)的研究尚未完成，但已初步观察到BID给药组发生剂量减少或中断的情况更少。”Sacher博士说。BID组的相对剂量中断发生率降低38%(8 mg BID vs 18 mg QD)，52%(6 mg BID vs 12 mg QD)。

　　“特别值得注意得是，腹泻、皮疹和口腔炎这三种(3级及以上)治疗相关不良反应的发生率，在BID给药组都得以降低。”Sacher强调。8 mg BID不良反应发生率为21%，对照的16 mg QD组为31%；6 mg BID组为16%，对照的12 mg QD组为27%。

　　波齐替尼的最大耐受剂量是每天24mg一次，服用二周停一周或每天18mg一次，连续服用3。标准给药方案是每天16mg一次（约等于17mg波齐替尼盐酸盐，换算比例为1:1.07），随餐或空腹，连续服用4。无法耐受不良反应时，减量至14mg每天一次，甚至12mg每天一次。如果想采用间歇给药方式，可使用波齐替尼盐酸盐，24mg服用3天，停药一天；无法耐受不良反应时，则减量至18mg服用3天，停药一天。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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