英克西兰Leqvio是一款siRNA疗法。使用该药可以持续降低患者LDL-C引起的心血管疾患的发病率。Leqvio可与编码PCSK9蛋白的mRNA结合,通过RNA的干扰作用来防止肝脏生成PCSK9蛋白。PCSK9蛋白的作用是抑制LDL受体的回收和再利用。而降低体内PCSK9的水平可以让更多LDL受体回到肝细胞表面,与更多LDL结合,进而将它们从血液中清除。
英克西兰治疗组结果显示:第210天时,LDL-C较ORION-1基线降幅为47.5%(95%CI:-50.7,-44.3;p<0.0001)。整个4年研究期间,LDL-C较ORION-1基线平均降幅为44.2%,且该降幅持久稳定;PCSK9平均降幅为−62.2%至−77.8%。换药组(switching arm)结果显示:LDL-C较ORION-1基线平均降幅为45.3%。
ORION-3安全性分析显示:整个4年研究期间,乐可维总体安全耐受性良好,未发现新的不良反应。主要药物相关不良事件为注射部位反应,均为轻中度且自限性。
一句话总结英克西兰的优势:对于高脂血症患者,首次治疗3个月后,一年只需打两针,可持续抑制肝脏“坏”蛋白质PCSK9的合成、降低LDL-C水平达52%,有效控制血脂,提高患者的依从性,也减少了患者的经济负担。
PCSK9蛋白的作用是抑制LDL受体的回收和再利用。Leqvio通过RNA的干扰作用来防止肝脏生成PCSK9蛋白,该药可与编码PCSK9蛋白的mRNA结合,而降低体内PCSK9的水平可以让更多LDL受体回到肝细胞表面。用于治疗他汀类药物不耐受或他汀类药物禁忌症的患者时,需要Leqvio联合其他降脂疗法;用于治疗接受最大耐受剂量他汀类药物无法达到LDL-C治疗目标的患者时,需要Leqvio联合他汀类药物或他汀类药物和其他降脂疗法。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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