贝美替尼和卡培他滨，每日两次，持续1天4，3周为一个周期。在剂量递增研究部分，设3个剂量水平（DL1：贝美替尼/卡培他滨，15mg/1000mg/m2;DL2：30mg/1000mg/m2;DL3：30mg/1250mg/m2）。起始剂量为DL1，如果DL3未发生DLT,则DL3作为RP2D。

　　贝美替尼/卡培他滨治疗安全可耐受，对既往接受过吉西他滨预治疗的胆管癌疗效可观，尤其对于RAS/RAF/MEK/ERK通路突变的患者中，疗效更加明显。

　　安全性方面，贝美替尼/卡培他滨治疗安全可耐受，大多仅发生1-2级不良反应。

　　在剂量递增研究中，入组9名受试者，均未发生这DLT,因此在扩展研究采用了DL3（即贝美替尼/卡培他滨，30mg/1250mg/m2）用于治疗胆管癌。在扩展研究中，又新增了25名受试者，即共有34名受试者纳入了扩展研究。其中，25名受试者将贝美替尼/卡培他滨作为二线治疗，9名患者将其作为三线治疗。

　　在疗效方面，有7例（20.6%）受试者疗效为部分缓解（PR），19例（55.9%）为疾病稳定（SD），ORR和DCR分为20.6%和76.5%。25例（73.5%）受试者肿瘤缩小，中位持续时间4.7个月[范围2.4~7个月]。在19例SD受试者中，13例（68.4%）得到了疾病控制，且稳定时间超过3个月。受试者在二线和三线治疗中，治疗反应相似。所有受试者中，3个月PFS为64.0%。中位PFS为4.1个月，OS为7.8个月。受试者在二线和三线治疗中，PFS和OS无统计学差异。

　　肝内胆管癌是一种高异质性、具有侵袭性的癌症，其预后差，5年生存率低于10%，对于无法切除或转移性胆管癌，吉西他滨联合顺铂化疗一直是标准治疗方案。自首个胆管癌靶向药贝美替尼正式上市终结胆道肿瘤唯化疗时代以来，靶向药物让肝胆肿瘤患者再次看到希望，胆道肿瘤靶向药研究火力全开。

　　Binimetinib（比美替尼）是一种强效、高选择性的MEK1/2变构抑制剂，并且MEK蛋白是细胞外信号相关激酶（ERK）的上游调节因子途径。临床前研究已经证实比美替尼联合氟嘧啶（化疗）对胆道肿瘤具有协同作用。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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