Adagrasib阿达格拉西布治疗的整体缓解率为42.9%，疾病控制率达到了79.5%；中位缓解持续时间为8.5个月，中位无进展生存期6.5个月，中位总生存期12.6个月。
其中25例脑转移患者，接受治疗的颅内缓解率为31.6%，颅内控制率为84.2%；颅内病灶的中位缓解持续时间尚未达到，中位无进展生存期为4.2个月。
这些患者，全身病灶的整体缓解率为35.0%，控制率为80.0%；中位缓解持续时间为9.6个月，中位无进展生存期5.6个月。
非小细胞肺癌是肺癌当中占比超过85%的主要病理分型。许多统计数据，包括来自中国的数据都表明，转移性非小细胞肺癌患者生存期超过5年的比例只有不到10%。也就是说，在现有的、比较普及的方案治疗之下，10位非小细胞肺患者，最终很可能只有1位能活到5年以后！
主要功效和作用有哪些？在正常细胞中，KRAS通过与三磷酸鸟苷（GTP）结合而被激活，这促进了MAP激酶途径的激活和细胞内信号转导。当GTP水解为鸟苷二磷酸（GDP）时，KRAS失活。这种机制作为一个“开”/“关”系统来调节细胞生长。KRAS（KRASG12C）中半胱氨酸对Gly12的取代削弱了GTP的水解，并使KRAS保持其活性形式。
因此，这种突变的存在会导致细胞增殖和生长失控，以及恶性转化。阿达格拉西布是KRASG12C的共价抑制剂，它不可逆地选择性地结合并锁定KRASG12C-非活性，鸟苷二磷酸结合态。因此，阿达格拉西布的使用以最小的脱靶活性抑制KRASG12C突变癌症的肿瘤细胞生长和生存能力。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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