根据NMPA官网信息，2023年1月11日，TAK-788（ 莫博替尼 /Mobocertinib）已于国内获批：用于含铂化疗期间或之后进展且携带表皮生长因子受体（EGFR）20号外显子插入突变（20ins）的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。2019世界肺癌大会WCLC： 莫博替尼 数据亮眼

　　对于我国的晚期非小细胞肺癌（尤其是肺腺癌），EGFR基因突变主要是19-del、21-L858R、18-G719X等敏感突变（几率可达50%或更多），靶向药的应用与研究也主要围绕这类患者。既往等研究已证实，靶向药的疗效显著优于化疗，特别是三代TKI，比如奥希替尼，FLAURA研究中，中位PFS（无进展生存期）为18.9个月，中位OS（总生存期）达38.6个月。

　　然而，对于EGFR 20ins（仅占EGFR突变的4~12%）等少见突变类型，靶向治疗并没有怎么沾上边。三代EGFR TKI有效率低，奥希替尼PFS为3.6~9.7个月，DoR为5.7个月，两倍剂量下ORR（客观缓解率）为25%。

　　治疗方案仍以化疗为主，患者生活质量较低。标准化疗ORR为14%、DoR（持续缓解时间）5.6~6.2个月；免疫治疗ORR也仅为0~25%。

　　 莫博替尼 是目前唯一获批用于EGFR 20ins的口服靶向药物。

　　2019 WCLC（世界肺癌大会）报道TAK-788作为EGFR/HER2新型靶向治疗：TAK-788针对EGFR 20ins的ORR（客观缓解率）达到43%，DCR（疾病控制率）达到86%，中位PFS（无进展生存期）7.3个月，中位DoR（持续缓解时间）13.9个月；若只针对无脑转移的患者来看，ORR、DCR更高，分别为56%和100%。

　　药物毒性反应为基本为1~2级（可耐受），与其他EGFR靶向药相似。

　　在既往接受过含铂化疗的患者中，ORR（客观缓解率）为35%，DCR（疾病控制率）为78%，中位DoR（持续缓解时间）17.5个月，中位PFS（无进展生存期）7.3个月，中位OS（总生存期）24个月。

　　其中最常见的EGFR 20ins突变类型为ASV、SVD、NPH，这类患者ORR（客观缓解率）为32%，其他已知突变类型患者ORR为25%。

　　不良反应主要为腹泻和皮疹，大多数胃肠道和皮肤不良事件为1~2级，均可通过剂量调整、对症支持治疗控制。

　　EGFR 20ins患者的更多选择；

　　除了莫博替尼外，目前也有其他靶向药也显示出可观的疗效，比如埃万妥单抗(Amivantamab)、CLN-081、舒沃替尼、伏美替尼、DZD9008(Sunvozertinib)；

　　·埃万妥单抗：ORR为40%,PFS为8.3个月，OS为22.8个月；

　　·CLN-081：100mg BID剂量ORR为41%，DCR为97.4%，中位DoR超过21个月，中位PFS为12个月；

　　·伏美替尼：ORR为60%，DCR为100%，中位PFS未达到；如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：莫博替尼(MOBOCERTINIB/TAK-788)治疗非小细胞肺癌患者的安全性如何？

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