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凡德他尼(VANDETANIB)作用机制有哪些?

时间:2023-09-15 17:46 来源:药品咨询 作者:康必行-小婧

  凡德他尼Caprelsa作用机制:Vandetanib是一种激酶抑制剂。体外研究曾显示Vandetanib抑制剂酪氨酸激酶包括表皮生长因子受体(EGFR),血管生长因子受体(VEGFR),转染期间重排(RET),蛋白激酶6(BRK)的成员,TIE2,EPH受体激酶家族的成员,和酪氨酸激酶Src成员的活性。在体外血管生成模型中Vandetanib抑制内皮细胞迁移,增殖,生存和新血管生成。Vandetanib抑制在肿瘤细胞和内皮细胞中表皮生长因子(EGF)-刺激的受体酪氨酸激酶磷酸化和内皮细胞中VEGF-刺激的酪氨酸激酶磷酸化。

凡德他尼

  凡德他尼是一种抑制血管内皮生长因子受体2、3(VEGFR2、3)、表皮生长因子受体(EGFR)和转染重排(RET)酪氨酸激酶活性的新型口服活性拮抗剂。

  凡德他尼不良反应:在凡德他尼治疗的患者中,最常报告(>20%)的不良药物反应有:腹泻/结肠炎,皮疹,痤疮样皮炎,高血压,恶心,头痛,上呼吸道感染,食欲减退和腹痛。

  凡德他尼≤300mg/d时耐受性良好,凡德他尼最常见的毒副作用是腹泻、皮疹、恶心、高血压、厌食、无症状的QT间期延长和蛋白尿。随着凡德他尼剂量增加,可能出现低磷酸盐血症、毛囊炎、转氨酶升高、非特异性肠梗阻、血小板减小、充血性心衰、深静脉血栓、肺栓塞等。凡德他尼最常见的凡德他尼剂量限制性毒性(DLTs)是腹泻、高血压和皮疹。

  凡德他尼注意事项:凡德他尼临床研究中,300mg/d凡德他尼剂量下不到15%患者由于QT间期延长而导致凡德他尼减量。但发生凡德他尼QT间期延长的患者无相关症状出现,也没有出现在与之相关的心律失常。尽管如此,凡德他尼用药1个月应监测心电图以评估出现QT间期变化的最大率。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

  更多药品详情请访问 凡德他尼 https://www.kangbixing.com/bxyw/fdtn/ 


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(责任编辑:康必行-小婧)
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