特异性BRAF抑制剂包括维罗非尼(Vemurafenib,Zelboraf)、达拉非尼(Dabrafenib,Tafinlar)、康奈非尼(Encorafenib,Braftovi)。其中维罗非尼最早于2011年被FDA批准用于治疗BRAF V600E突变阳性、不可切除性或转移性黑色素瘤成人患者,2017年又被FDA批准批准扩大用于BRAF V600突变阳性的Erdheim-Chester病(ECD)成人患者。此外,维罗非尼还被批准联合MEK抑制剂考比替尼(Cobimetinib,Cotellic)用于治疗BRAF V600E或V600K突变阳性不可切除性或转移性黑色素瘤,以及联合MEK抑制剂考比替尼和PD-L1单抗阿替利珠单抗(atezolizumab,Tecentriq)用于治疗BRAF V600突变阳性的晚期黑色素瘤。'Cobimetinib/Cotellic(考比替尼)
药品名称/商品名:Cobimetinib/Cotellic(考比替尼)
适应症:与威罗非尼联合治疗携带BRAF V600E或V600K基因突变的转移或不能经手术切除的晚期黑色素瘤患者。
剂型/给药途径:口服片剂,60mg,d1-21,28天为一周期
考比替尼和威罗菲尼针对的是RAS/RAF/MEK/ERK通路中的两种不同激酶。与单独使用这两种药物相比,考比替尼和威罗菲尼联合使用可使体外培养的BRAF V600E突变肿瘤细胞凋亡增加,减少肿瘤生长。在小鼠肿瘤细胞移植模型中,考比替尼还阻止了威罗菲尼介导的野生型BRAF肿瘤细胞株的生长。考比替尼达到了其主要终点,并显著延长了PFS.毒性可控,值得在胆管癌的治疗方面进一步研究。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!