卡博替尼因其多靶点的特点，被用于EGFR-TKI耐药的患者的治疗研究，在一项II期临床试验中，卡博替尼联合厄洛替尼治疗EGFR-TKI靶向治疗后疾病进展的EGFR阳性的晚期非小细胞肺癌患者，疾病控制率达到67.6%。说明卡博替尼联合EGFR-TKI靶向药物，对于发生耐药突变的患者，是一个潜在的治疗手段。

　　超过30%的非小细胞肺癌患者会具有EGFR基因突变，对于这些患者而言，就需要进行EGFR-TKI治疗，在使用EGFR-TKI进行治疗的过程中，部分患者会发生耐药突变。

　　卡博替尼（Cabozantinib）是美国Exelixis公司研发的一种小分子多靶点抑制剂，以其治疗范围广、多靶点多癌种、效果佳，被称之为新一代抗癌神药，江湖人称“万金油”。

　　卡博替尼是一种口服的多靶点的小分子酪氨酸激酶抑制剂，可以抑制RET、MET、ROS1、VEGFR-1/2/3、KIT、TRKB、FLT-3、AXL和TIE-2等蛋白的酪氨酸激酶活性，这些酪氨酸激酶受体参与了肿瘤发生、转移、血管生成和微环境维持等，与众多实体肿瘤的形成密切相关。

　　在骨肉瘤组，34%（n=10/29）的患者经中心复查证实达到疾病控制时间≥4个月（2例PR，8例SD），超过了设计方案定义的卡博替尼在骨肉瘤中的活性标准。中位治疗时间为3个周期（时间范围：1~28+）。EWS、RMS、NRSTS和WT组（各13例可评估患者）均未观察到PR或CR。

　　首轮治疗周期和后续治疗周期的剂量限制毒性（DLT）分别出现在20例（19%）和39例（38%）患者中。常见的DLT为肝酶、胆红素和脂肪酶的升高，以及低钠血症、体重减轻、厌食、恶心、呕吐、伤口开裂、手足综合征（palmar-plantar erythrodysesthesia，PPE）和气胸等。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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