安全性人群包括255名METex14跳跃改变阳性的NSCLC患者，他们在VISION研究中接受了特泊替尼。1名患者(0.4%)因肺炎发生致命不良反应，1名患者(0.4%)因肝功能衰竭，1名患者(0.4%)因体液超负荷呼吸困难。45%接受特泊替尼的患者发生严重不良反应。>2%患者发生的严重不良反应包括胸腔积液(7%)、肺炎(5%)、水肿(3.9%)、呼吸困难(3.9%)、一般健康恶化(3.5%)、肺栓塞(2%)和肌肉骨骼疼痛(2%)。接受特泊替尼治疗的患者最常见的不良反应(≥20%)是水肿、疲劳、恶心、腹泻、肌肉骨骼疼痛和呼吸困难。

　　在这项开放标签的2期研究中，我们对患有确诊的MET外显子14跳跃突变的晚期或转移性NSCLC患者每天一次给予特泊替尼（剂量为500 mg）。主要终点是接受至少9个月随访的患者通过独立审查的客观反应。还根据在液体活检或组织活检中是否检测到MET外显子14跳跃突变的存在来分析响应。

　　截至2020年1月1日，总共152例患者接受了特泊替尼，其中99例患者接受了至少9个月的随访。独立复查的有效率为46％（置信区间为95％，联合活检组的中位应答持续时间为11.1个月。液体活检组的有效率为48％，有活检组为50％。组织活检组60例，两种方法均阳性，研究者评估的缓解率为56％，无论是否接受晚期或转移性疾病的治疗均相似，均为3级或更高的不良事件据报道，有28％的患者被研究者认为与特泊替尼治疗相关，包括7％的外周水肿；

　　特泊替尼Tepmetko是世界上第一个获得监管批准的口服MET抑制剂，此前已获批用于治疗携带MET基因第14号外显子(METex14)跳跃改变的晚期NSCLC成人患者。特泊替尼是一种口服MET激酶抑制剂，可强效、高度选择性抑制由MET(基因)改变——包括MET第14号外显子跳跃突变、MET扩增或MET蛋白过表达引起的致癌信号，具有改善携带这些特定MET改变的侵袭性肿瘤患者治疗预后的潜力。除了NSCLC之外，研发方也正在积极评估特泊替尼联合新疗法治疗其他肿瘤适应症。

　　不良事件导致特泊替尼永久性停药的患者为11％。在基线和治疗期间，在67％的具有匹配的液体活检样本的患者中观察到游离DNA。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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