从药物结构上来说，莫博替尼和奥希替尼有点像，但但增强了针对EGFR ex20ins以及其它非敏感突变的抑制效果，同时对HER2外显子20插入突变的肺癌也有一些抑制效果（因为这两类插入突变的结构有相似之处）。EGFR基因突变是非小细胞肺癌的主要驱动基因之一。其中超过80%的EGFR突变为19号外显子缺失突变和21号外显子L858R突变，称为经典突变或常见突变。EGFR 20号外显子插入突变在亚洲非小细胞肺癌患者中约占4%-12%，是一种罕见突变也称为非经典突变。

　　EGFR 20外显子插入引起结构变化，形成空间位阻，导致药物结合袋变小，EGFR TKI无法再与靶点结合，使EGFR得以保持活性，致癌信号持续存在。因为对传统的TKI疗法不敏感，针对EGFR ex20ins的一线治疗以化疗为主，这种突变类型的肺癌患者预后较差，生存期很不理想。近年来，随着医药学领域的不断发展，针对肺癌EGFR 20外显子插入突变的靶向药开始涌现。

　　根据世界卫生组织的数据，肺癌是世界上最常见的恶性肿瘤之一，其中80%为非小细胞肺癌。根据国家2022年肿瘤报告数据显示，肺癌已经成为我国发病率和死亡率第一位的恶性肿瘤。EGFR基因称为表皮生长因子受体，其编码蛋白属于酪氨酸激酶型受体，介导表皮生长因子（EGF）细胞增殖和信号传导。研究表明，异常激活的EGFR基因与肿瘤细胞的增殖、血管生成、肿瘤侵袭、转移和细胞凋亡的抑制有关。

　　莫博替尼是第一款也是唯一一款获批用于EGFR 20号外显子插入突变的口服疗法，是由武田公司研发的一种口服酪氨酸激酶抑制剂，2019年曾获得美国FDA授予的孤儿药资格，用于治疗HER2突变或EGFR突变，包括外显子20插入突变的肺癌，2020年4月27日获得了FDA的突破性治疗认证，于2021年9月获美国FDA加速批准上市，用于治疗在含铂化疗治疗期间或治疗后进展的局部晚期或转移性的EGFR ex20ins的非小细胞肺癌成年患者。

　　从用药方式上来说，这是一款口服药物，需要每天服用。规律性的服药可能会有一些麻烦，但毕竟是无创的，也不会出现静脉注射的副作用，所以也有一定的独特优势。

　　从疗效上来说，莫博替尼目前公布的整体缓解率为28%，中位缓解持续时间17.5个月，中位无进展生存期为7.3个月，中位总生存期24.0个月。28%的数值看着不高，但是和以往患者必须选择的化疗相比起来，有巨大的提升！

　　在用药的安全性、也就是药物副作用方面，莫博替尼最常见的副作用之一是腹泻。这种副作用通常在大剂量用药的时候发生，对于一些身体比较虚弱、年龄大的患者来说是有一定的危险性的，可能需要通过药物（如洛哌丁胺）控制。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：莫博替尼(MOBOCERTINIB)是什么药物？疗效与安全性如何？

　　更多药品详情请访问 莫博替尼 https://www.kangbixing.com/drug/mobotini/