BLU-945为什么被高度期待?BLU-945是由Blueprint Medicines公司（翻译为蓝图医药）研发的EGFR抑制剂，在国内许可再鼎医药进行临床试验，目前处于I期临床阶段。BLU-945可以抑制EGFR19del/T790M/C797S、L858R/T790M/C797S、19del/T790M、L858R/T790M等细胞突变，虽然这些靶点之前都有对应的靶向药，但是用一种药就能有效抑制多重突变的靶点，之前却没有过。目前在细胞试验中表明，针对EGFR、T790M、C797S的三重突变的耐药，BLU-945对于EGFR靶点的敏感性相比一代和三代药都要高上很多（1000倍）。

　　针对这个结论和试验原理解释一下，BLU-945目前刚才开始临床试验I期，上面所说的试验是细胞试验，并不是人体试验，C797S是一个耐药基因，因为这个耐药基因的存在，一代和三代对于靶点的敏感强度本就下降很多，而BLU-945是一个针对C797S抑制剂，从而使得EGFR-TKI靶向药重新复敏，因此在细胞实验中药物敏感度高出很多也是正常的事情，这也就是从理论上通过抑制耐药基因，提高药物浓度的原理是一样的。

　　其次针对动物试验中，通过EGFR三代靶向药耐药的小鼠，在接受BLU-945治疗，或BLU-945联合奥西替尼联合治疗，小鼠体内肿瘤均能保持稳定或持续缩小，甚至完全消失。

　　在2023年AACR年会上，美国德克萨斯大学MD安德森癌症中心的Yasir Y.Elamin教授公布了第四代EGFR靶向药BLU-945的最新研究结果。

　　注：BLU-945是Blueprint Medicines公司研发的针对EGFR基因突变（19del或L858R）、T790M突变以及C797S突变（EGFR+/T790M/C797S）的有效且高度选择性的抑制剂。既往临床前的研究结果显示，针对同时携带EGFR敏感突变（19del或L858R突变）、T790M突变以及C797S突变三重突变的细胞系，BLU-945对这类癌细胞的杀伤力比已上市的第一到三代EGFR靶向药都要显著更高。

　　BLU-945联合奥希替尼方案有望成为奥希替尼治疗后结局较差患者（EGFR L858R驱动型）的新型策略，研究数据显示：相较于奥希替尼单药治疗，BLU-945联合奥希替尼方案或可进一步提高对L858R突变亚型（EGFR最常见突变类型之一）的抑制作用，并带来更持久的抗肿瘤疗效。

　　研究团队对来自美国德克萨斯大学MD安德森癌症中心（n=105）、Guardant INFORM真实世界临床基因组数据库（n=1386）的两项大型真实世界数据集进行分析，汇总了一线接受奥希替尼治疗的患者（包含了19del和L858R突变患者）的生存结局。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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