拉帕替尼是一种口服药物，常用于治疗HER2阳性乳腺癌。HER2阳性乳腺癌是一种增生性乳腺疾病，发病率较高，但是使用拉帕替尼可以有效地控制其发展。拉帕替尼作为一种靶向治疗，可以选择性地作用于HER2阳性乳腺癌的细胞，而不会影响其他细胞。因此，其在治疗HER2阳性乳腺癌方面非常有力。拉帕替尼剂量与用法

　　目前上市的拉帕替尼为拉帕替尼250毫克口服锭剂。美国食品药物管理局核准的服方为拉帕替尼与capecitabine合并服用。拉帕替尼的建议剂量为每日服用拉帕替尼1250毫克(五锭)，拉帕替尼并持续21天为一疗程。Capecitabine口服剂量为每日服用每身体表平方米面积2000毫克的剂量，并持续28天为一疗程。

　　拉帕替尼是针对HER-1/HER-2酪氨酸激酶抑制剂,继曲妥珠单抗(赫赛汀)后的第2个乳腺癌分子靶向新药,针对HER-1/HER-2酪氨酸激酶抑制剂，拉帕替尼临床试验显示对过度表达Her2的复发或顽固性炎症性乳癌有效，拉帕替尼对乳癌脑转移亦有效。拉帕替尼最新的临床试验成为2006年美国临床肿瘤学会年会最热门的话题。

　　拉帕替尼|人ErbB受体属于I型受体酪氨酸激酶(TK)家族。癌症患者ErbB-1(EGFR)和ErbB-2(HER-2)受体通常过度表达或发生其它改变。目前已知人类表皮生长因子受体-2(ErbB-2、HER-2)是目前认识较为清楚的与乳腺癌关系密切的人类癌基因，它在乳腺癌中的高表达往往预示着易有淋巴结转移和肿瘤分化差，预后不佳。随着对HER-2研究的深入，它已经成为乳腺癌特异性治疗的靶分子之一。拉帕替尼是可逆的酪氨酸激酶抑制剂，拉帕替尼能有效抑制ErbB1和ErbB2酪氨酸激酶活性。拉帕替尼作用的机理为抑制细胞内的EGFR(ErbB-1)和HER2(ErbB-2)的ATP位点阻止肿瘤细胞磷酸化和激活，拉帕替尼通过EGFR(ErbB-1)和HER2(ErbB-1)的同质和异质二聚体阻断下调信号。

　　拉帕替尼的主要功效是抑制HER2阳性乳腺癌的生长。HER2阳性乳腺癌表达HER2受体过度，使得其在体内不停地分裂并增生，扩大了肿瘤的规模。而拉帕替尼可以通过抑制HER2受体的活性，使其无法正常作用，从而抑制了肿瘤细胞的增殖和活性，使其逐渐萎缩。此外，拉帕替尼还有着良好的组织穿透性，可以进入到肿瘤组织内，发挥治疗作用。

　　与传统的化疗药物相比，拉帕替尼的优势在于其靶向作用。传统的化疗药物会对人体正常的细胞和器官造成很大的损伤，导致整个身体的免疫系统受到压制。而拉帕替尼可以更加精准地选择性地作用于HER2阳性乳腺癌的细胞，避免了对人体其他组织的损伤，从而减少了患者的不良反应。此外，拉帕替尼的治疗响应快、效果好、耐受性强等优点，也使得其成为了制定HER2阳性乳腺癌治疗方案不可或缺的药物。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：抗癌药拉帕替尼/泰立沙(LAPATINIB)的适应症和用法用量

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