贝美替尼是有丝分裂原激活的细胞外信号调节激酶1(MEK1)和MEK2活性的可逆抑制剂。MEK蛋白是细胞外信号相关激酶(ERK)通路的上游调节剂。在体外，贝美替尼在无细胞试验中抑制细胞外信号相关激酶(ERK)磷酸化，以及BRAF突变的人黑色素瘤细胞系的生存力和MEK依赖性磷酸化。在BRAF突变小鼠异种移植模型中，贝美替尼也抑制体内ERK磷酸化和肿瘤生长。贝美替尼和康奈非尼靶向RAS/RAF/MEK/ERK途径中的两种不同激酶。

　　与单独使用任一种药物相比，联合使用康奈非尼和贝美替尼在BRAF突变阳性细胞系中具有更强的体外抗增殖活性，并且在小鼠BRAF V600E突变人黑色素瘤异种移植物研究中具有更强的抗肿瘤活性。此外，与单独使用两种药物相比，联合使用贝美替尼和康奈非尼可以延缓小鼠体内BRAF V600E突变人类黑色素瘤异种移植物的耐药性出现。

　　临床贝美替尼适用于与康奈非尼联合治疗经FDA批准的试验检测出BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者。在一项对577名患有BRAF V600突变的黑色素瘤患者的研究表明，贝美替尼和康奈非尼可以延长患者的生存期，而不会使病情恶化。服用这种组合的患者平均存活了近15个月，疾病没有恶化。相比之下，单独服用康奈非尼的患者超过9.5个月，而服用维奈非尼的患者仅超过7个月。基于此项研究，美国食品和药物管理局(FDA)2018年6月27日批准了该药物。

　　用法用量

　　1.按照医生给你开的处方服用贝美替尼。遵循处方标签上的所有说明，并阅读所有药物指南或说明书。严格按照指示用药。

　　2.您的医生将进行血液测试，以确保您的肿瘤类型正确，可以接受贝美替尼治疗。

　　3.贝美替尼推荐剂量为45 mg，每天口服两次(每12小时一次)，间隔约12小时，与康奈非尼联合使用，直至疾病恶化或出现不可接受的毒性。没有医生的建议，不要改变你的剂量或给药时间表。

　　4.贝美替尼可以与食物一起服用，也可以不与食物一起服用。

　　5.如果您在服用贝美替尼后不久呕吐，请不要再服用其他剂量。等到下次预定服药时间再服药。

　　6.如果漏服了一剂，请尽快服药，但如果您的下一剂药在6小时内到期，请跳过错过的剂量。不要一次使用两剂。过量请立即就医。

　　7.你需要经常进行医学测试。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

　　更多药品详情请访问 贝美替尼 https://www.kangbixing.com/drug/beimeitini/