2020年3月25日，日本厚生劳动省（MHLW）批准MET抑制剂Tepmetko（tepotinib，特泊替尼）上市，用于治疗不可切除、MET ex14跳读突变的晚期或复发性NSCLC成人患者。每天一次以500mg片剂形式口服。伴随诊断为ArcherMET CDx，可同时检测肿瘤组织（RNA）和血液（ctDNA）中MET ex14跳读突变。

　　2020年5月6日，美国FDA批准MET抑制剂Tabrecta（capmatinib，卡马替尼）上市，用于治疗携带MET ex14跳读突变的转移性NSCLC成人患者。每天两次以400mg片剂形式口服。伴随诊断为F1CDx，可检测肿瘤组织（DNA）中MET ex14跳读突变。

　　在单臂VISION试验的初步分析中，152名非小细胞肺癌患者和EGFR/ALK野生型或MET外表子14跳跃突变的患者，接受tepotinib（特泊替尼）500毫克，每日一次。这项研究的主要终点是独立审查委员会(IRC)的客观反应率(ORR)。次要终点为研究者评估的ORR、反应时间(DOR)、疾病控制率(DCR)、无进展生存期(PFS)、总生存期(OS)和安全性。该研究包括循环肿瘤DNA(ctDNA)分析，观察到在治疗过程中MET外显子14突变等位基因频率的缺失。

　　疗效分析共纳入99例患者，其中66例经液体活检证实MET外显子14跳跃突变为阳性，60例经组织活检确诊。

　　数据截止时，IRC观察到联合液体活检组和肿瘤活检组的客观缓解率为46.5%。中位反应持续时间为11.1个月。每次IRC评估的疾病控制率为65.7%。在研究者评估中，合并的客观缓解率为55.6%。中位反应时间为14.0个月，疾病控制率为72.7%。

　　观察到的最佳反应为48%的患者在液体活检组和50%的患者在肿瘤活检组的部分反应，89%的患者肿瘤缩小。

　　在生存方面，平均每个IRC的平均无进展生存期为8.5个月，研究者评估的平均无进展生存期为8.6个月。每个IRC的中位总生存期为17.1个月，而研究者评估的中位总生存期为22.3个月。

　　在基线有脑转移的患者中，特泊替尼的疗效也得到了证实。11例脑转移患者的客观缓解率为54.5%。中位反应时间为9.5个月。在这些患者中观察到的中位无进展生存期为10.9个月。

　　在纳入生物标志物分析的51例患者中，34例(67%)出现了MET外显子14突变等位基因频率减少的分子ctDNA反应。在有反应的患者中，71%的患者在接受IRC检查时有放射治疗反应，85%的患者根据研究者的评估有放射治疗反应。根据IRC，88%的患者疾病得到控制，在研究者评估中94%的患者疾病得到控制。

　　总的来说，该研究认为，tepotinib（特泊替尼）可以诱导具有MET外显子14跳跃突变的NSCLC（非小细胞肺癌）患者产生持久的临床活性。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：特泊替尼(TEPOTINIB/TEPMETKO)的用法用量和作用功效

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