米托坦是肾上腺皮质的抑制剂。它可作为胆固醇侧链裂解酶的抑制剂，程度较轻。此外，米托坦通过未知机制对肾上腺皮质具有直接和选择性的细胞毒性作用，从而导致与DDD类似的永久性肾上腺萎缩。米托坦可呈浓度依赖性抑制人ACC细胞SW13及H295Ｒ增殖，H295R细胞对米托坦较SW13细胞更敏感。米托坦对ACC细胞具有肾上腺素溶解作用，并抑制类固醇激素合成，对库欣综合征患者有益。

　　一项名为FIRM-ACT临床试验对比了米托坦联合依托泊苷-顺铂-多柔比星(M-EDP)与米托坦联合链脲佐菌素(M-Sz)作为一线或二线治疗局部晚期和转移性肾上腺皮质癌的效果，该研究纳入了304名转移性肾上腺皮质癌患者，研究结果表明，在一线治疗中，虽然在总生存期上两组未见明显差异，但M-EDP组的缓解率与中位无进展生存期都显著优于M-Sz组，在接受替代方案作为二线治疗的185名患者中，M-EDP组的中位无进展生存期为5.6个月优于M-Sz组的2.2个月。未接受替代二线治疗的患者接受一线M-EDP治疗的总生存期为17.1个月优于M-Sz组的4.7个月。

　　基于以上研究数据，米托坦联合依托泊苷-顺铂-多柔比星被选为转移性肾上腺皮质癌的一线选择。另也有临床研究表明对于M-EDP治疗失败的患者，将吉西他滨联合卡培他滨作为二线化疗，也能使患者生存获益。

　　肾上腺皮质癌患者可以通过手术完全切除得到根治，但复发率高，可以辅助药物治疗，米托坦、化疗、放疗也已被证实能使肾上腺皮质癌患者生存获益。

　　适应症：密妥坦(米托坦)适用于无法手术的、功能性和非功能性肾上腺皮质癌、肾上腺皮质增生以及肿瘤所致的皮质醇增多症

　　用法用量：对于18岁以下的儿童，此药的疗效及安全性尚未完全确定，医生会视乎患者的体重或身体表面面积来决定每日服用的剂量成人每日剂量为1至6克(可分3至4次服)，及后可逐步递增至每日8至10克。一般建议每日最高剂量为18克用药禁忌：对此药有过敏反应者不宜服用。

　　对于米托坦的每日服用剂量，在患者中现存在较大争议。介于米托坦的作用机制呈浓度依赖性，理论上用药量越大，效果可能越好。但是根据临床研究发现，米托坦的血药浓度超过20mg/L时，可能会产生严重的神经毒性。血药浓度低于14mg/L时，可能无法达到最佳治疗效果。NCCN指南推荐的用药量为，维持血药浓度为14mg/L～20mg/L。

　　介于米托坦在国内没有获批上市，血药浓度检测也是困扰患者和医生的一大难题。目前中国患者的用药量因人而异，范围大致在4～12粒/天(2g~6g)，其中每日服用4粒的患者居多，具体有效用药量依然存在争议。存在有不少患者因为毒副作用，无法耐受高剂量服药的现象。

　　国外多项研究表明，米托坦的疗效和不良反应与血药浓度呈相关性，使用米托坦治疗需在定期监测血药浓度基础上调整药物剂量。

　　密妥坦常见副作用：抑制中枢神经系统、眩晕、嗜睡、皮肤出疹、食欲不振、恶心、呕吐、腹泻等其他副作用：头痛、高血压、体位性低血压、抑郁、神志不清、肌肉震颤、出血性膀胱炎等。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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