马法兰本来有片状制剂和注射针剂,片状制剂商品名是Alkeran,使用更多。针剂相对于片剂含量更高,针剂一瓶50mg,片剂一片2mg。另外针剂能减少对胃肠道的刺激。2016年Spectrum制药公司研制出一种新型注射制剂并获得FDA批准上市,商品名是Evomela,相较于以往的针剂,这种弄新型注射制剂Evomela生物利用率更高,副作用更小。
马法兰对细胞来说是一种烷化剂,可以使细胞核中的DNA发生烷基化,具体来说是与鸟嘌呤发生作用,在鸟嘌呤上面加上一个甲基,从而完全改变原有鸟嘌呤的结构。鸟嘌呤是组成DNA的四种基本核苷酸之一,一旦结构发生改变将无法再与其他核苷酸结合配合,这会使得DNA断裂崩坏。原有的DNA双链结构会断裂,新的DNA也无法合成。这样一来细胞不仅无法在进行分裂,自身也很快会死亡。
能够使DNA上的鸟嘌呤烷基化,而鸟嘌呤是组成DNA的一种基本核苷酸。通过使鸟嘌呤烷基化马法兰能够使细胞内的DNA双螺旋结构在中间断裂,同时使DNA在转录过程中发生碱基对错配,无法正常转录出RNA,从而抑制细胞复制和分裂,促进细胞凋亡。但是马法兰不是特异性抗癌药物,这种促进细胞凋亡的模式对正常细胞也起作用,所以马法兰的副作用也比较多。
马法兰本质上是一种烷化剂,能够使DNA上的鸟嘌呤烷基化,而鸟嘌呤是组成DNA的一种基本核苷酸。通过使鸟嘌呤烷基化马法兰能够使细胞内的DNA双螺旋结构在中间断裂,同时使DNA在转录过程中发生碱基对错配,无法正常转录出RNA,从而抑制细胞复制和分裂,促进细胞凋亡。但是马法兰不是特异性抗癌药物,这种促进细胞凋亡的模式对正常细胞也起作用,所以马法兰的副作用也比较多。
马法兰的副作用跟很多化疗药一样,主要是三方面,一是骨髓抑制,如白细胞、血小板减少,红细胞计数降低等,红细胞减少又会发生贫血症状。二是胃肠道反应,如严重腹泻、呕吐、食欲不振等。三是容易发生感染,常见的是口腔炎、皮炎等,还有可能发生肺炎。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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