厄达替尼(Balversa/Erdafitinib)是一种激酶抑制剂,可以阻断某些癌症细胞生长和扩散所需的酶。厄达替尼(Erdafitinib)是首款口服的FGFR抑制剂,其FGFR3或FGFR2改变已超越传统的铂类疗法,可以用于治疗尿路上皮癌。
FGFR是酪氨酸激酶的子集,其在一些肿瘤中是不受调节的并且影响肿瘤细胞分化,增殖,血管生成和细胞存活,FGFR上市的适应症主要集中在胆管癌和尿路上皮癌上。
厄达替尼的作用机制是通过阻断称为ErbB受体的酶来发挥作用。ErbB受体在癌症细胞生长和扩散中起着重要作用。厄达替尼与ErbB受体结合,从而抑制其功能并减缓或停止癌症细胞的生长和扩散。
对此款药物敏感的主要是FGFR2融合突变、FGFR3激活突变的尿路上皮癌患者。BLC2001研究结果显示,采用8 mg/d(药效学指导下剂量增加至9 mg/d)的Erdafitinib对携带有FGFR基因变异的晚期尿路上皮癌疗效显著,客观缓解率(ORR)为40%,中位无进展生存(mPFS)5.5个月,中位总生存(mOS)13.8个月!
尿路上皮癌患者服用厄达替尼时,推荐服用剂量是起初,每天服用8mg,服用一次,如果能耐受初始剂量(即血清磷酸盐浓度<5.5 mg/dL,无眼部疾病或2级或更高的不良反应)14-21天,可以增至9mg,每天一次,直至疾病进展或者出现不可接受的毒性。
服用厄达替尼后,患者可能会有这些不良反应,比如恶心、腹泻、呕吐、便秘、嘴唇、口腔或喉咙上的溃疡、口干、口味的变化、腹痛、食欲下降、失重、不寻常的头发稀疏或脱发、发热、肌肉或关节疼痛、排尿时烧灼感、疲劳或疲倦、气促等症状。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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