阿可替尼(CALQUENCE/ACALABRUTINIB)是一种靶向B细胞成熟抗原(B-cell Maturation Antigen,BCMA)的创新药物,CALQUENCE适用于治疗既往至少接受过一种治疗的套细胞淋巴瘤(MCL)成年患者。
Acalabrutinib是一种布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)的小分子抑制剂。阿可替尼及其活性代谢物ACP-5862与BTK活性位点的半胱氨酸残基形成共价键,从而抑制BTK酶活性。BTK是B细胞抗原受体(BCR)和细胞因子受体途径的信号分子。在B细胞中,BTK信号传导会激活B细胞增殖、运输、趋化性和粘附所需的途径。在非临床研究中,acalabrutinib可抑制BTK介导的下游信号蛋白CD86和CD69的激活,并抑制小鼠异种移植模型中的恶性B细胞增殖和肿瘤生长。
建议患者用水吞服。忠告患者不要咀嚼、压碎、溶解。CALQUENCE可与或不与食物一起服用。如果错过一剂CALQUENCE超过3小时,则应跳过,下一剂应在其定期安排的时间服用。不应服用额外的CALQUENCE来弥补错过的剂量。随着研究的深入,阿可替尼在治疗其他B细胞恶性肿瘤中的应用也值得期待。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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