Etelcalcetide是一款新型的钙敏感受体(CaSR)激动剂/拟钙剂,可通过与人体CaSR结合来提高CaSR对钙离子的敏感性,抑制甲状旁腺主细胞分泌甲状旁腺素(PTH),从而降低血清PTH水平。盐酸依特卡肽在欧盟和FDA批准上市,用于治疗接受血液透析慢性肾脏病(CKD)成人患者的继发性甲状旁腺功能亢进症(SHPT),成为了十余年来首个被批准用于治疗这种疾病的全新疗法。
甲状旁腺是人体生命必须的腺体,SHPT是接受透析治疗的慢性肾病患者中常见且严重的代偿失调疾病,是矿物质代谢紊乱的重要表现类型之一,也是慢性肾脏病终末期维持性透析患者透析时最主要、最严重的并发症之一。盐酸依特卡肽的作用机制与西那卡塞相似,其末端的半胱氨酸可以直接同钙敏感受体上482位的半胱氨酸通过二硫键引起钙敏感受体变构激活,从而起到降低循环血液中PTH和钙离子浓度的作用。依特卡肽属于长效制剂。
一项多中心、随机、双盲、双模拟的III期试验,旨在评估与口服盐酸西那卡塞(Cinacalcet)相比,静脉注射Etelcalcetide治疗SHPT患者的有效性和安全性。Etelcalcetide与Cinacalcet具有相似的作用机制但是作用于不同的位点,前者直接结合CaSR的胞外区,而后者与CaSR的跨膜区相结合。该试验的主要终点是研究的第20-27周期间,达到平均透析前血清PTH水平相比基线降低>30%。
盐酸依特卡肽作为一种新型的治疗继发性甲状旁腺功能亢进的药物,凭借其独特的作用机制、较低的副作用发生率和较高的疗效,为患者带来了新的治疗选择。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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