瑞普替尼是一种酪氨酸蛋白激酶原癌基因ROS1和原肌球蛋白受体酪氨酸激酶(TRKs)TRKA、TRKB及TRKC的抑制剂。2023年11月,该产品获得FDA批准上市。此前FDA的批准主要是基于一项I/II期TRIDENT-1研究积极结果。数据截至2022年2月11日。全球安全性数据分析纳入了TRIDENT-1研究所有队列中合并1期和2期的共计380名患者。全球有效性数据分析纳入了所有剂量水平的合并1期患者(通过NGS确定有ROS1融合)和2期患者。
所有患者服用过至少一次瑞普替尼,且随访时间超过4个月,获得缓解的患者绝大部分已接受至少6个月的缓解持续时间(DOR)随访。
研究结果显示,79%(95%CI:68-88)的TKI初治患者(N=71)对治疗有反应,10%的患者出现完全反应(CR),69%的患者出现部分反应(PR)。中位随访时间为24.0个月(范围,14.2-66.6),中位缓解持续时间(mDOR)为34.1个月,中位无进展生存时间为35.7个月(95%CI,27.4-无法估计)。
在TKI经治患者中,38%(95%CI:25-52)(N=56)对治疗有反应,5%出现CR,32%出现PR,中位随访时间为21.5个月(范围,14.2-58.6),mDOR为14.8个月(95%CI,7.6-无法估计),中位无进展生存时间为9.0个月(95%CI,6.8-19.6)。
在基线时具有可测量脑转移的患者中(仅在第二阶段试验中),9例既往未接受过ROS1抑制剂治疗,其中有8例获得了颅内缓解(89%;95%CI,52-100);而在13例既往接受过一次ROS1抑制剂但未接受过化疗的患者中有5例获得了颅内缓解(38%;95%CI,14-68)。瑞普替尼在ROS1融合阳性NSCLC患者中具有持久的临床活性,无论他们之前是否接受过ROS1 TKI。并且对ROS1 G2032R等耐药突变具有活性,并且入脑效果好。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击拓展阅读:瑞波替尼(AUGTYRO/REPOTRECTINIB)通过抑制癌细胞中特定的激酶活性阻止癌细胞的生长和扩散
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