奥拉帕尼/奥拉帕利(LYNPARZA/OLAPARIB)是全球首个口服类的ADP核糖聚合酶(PARP)抑制剂,它通过抑制DNA修复机制,对具有DNA修复障碍的肿瘤细胞,特别是BRCA基因突变的肿瘤细胞,产生双重抑制效应。这一特性使得奥拉帕尼/奥拉帕利在细胞及临床水平都表现出对BRCA突变患者的显著抑制效果。
BRCA基因是人体内的抑癌基因,包括BRCA1和BRCA2。当携带BRCA突变基因时,人体的抑癌功能可能受到影响,从而增加患癌的风险。最常见的BRCA相关癌症包括乳腺癌和卵巢癌,这些癌症往往具有家族聚集性,给许多家庭带来了沉重的负担。奥拉帕尼/奥拉帕利的出现,为这些患者提供了新的治疗选择。
奥拉帕尼/奥拉帕利的作用机制基于PARP抑制和“合成致死”的原理。PARP在DNA单链断裂修复中扮演重要角色,而奥拉帕尼/奥拉帕利通过抑制PARP,导致DNA单链断裂累积,进而形成DNA双链断裂。对于携带BRCA突变的细胞来说,这种双重打击会使其更加脆弱,因为这些细胞已经存在DNA修复障碍。奥拉帕尼/奥拉帕利正是利用这一肿瘤特异性缺陷,诱导选择性肿瘤细胞毒性,从而达到治疗的效果。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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