在中国，肺癌的发病率和死亡率均居各类癌症之首，2022年肺癌新发病例106.06万，占全部恶性肿瘤的22.0%，死亡率占全部恶性肿瘤死亡的28.5%。而在肺癌中，非小细胞肺癌（NSCLC）患者占比高达80%—85%，且存在多种驱动基因突变。其中，METex14跳跃突变是关键驱动基因之一，已被证实是非小细胞肺癌的独立致癌因素。

　　METex14跳突会导致c-Cbl酪氨酸结合位点丢失，从而引起蛋白酶体介导的MET蛋白降解率降低，使下游信号通路持续激活，从而促进肿瘤细胞的迁移、增殖和侵袭。在NSCLC患者中，METex14跳跃突变率约为1%-3%，常发生在年龄偏大（中位年龄为72.5岁）的人群中，传统治疗手段如化疗、免疫治疗效果有限。

　　由于疾病是MET信号通路异常激活导致的，故MET抑制剂成为METex14跳跃突变的重要治疗手段。妥瑞达（盐酸卡马替尼片）是一种口服生物利用度高、高选择性的特异性MET受体酪氨酸激酶抑制剂，可有效抑制MET及MET介导的下游信号蛋白的磷酸化，从而抑制肿瘤细胞的增殖和迁移，并有效诱导细胞凋亡，展现出抗肿瘤活性。

　　支持妥瑞达（盐酸卡马替尼片）在中国获批的临床研究数据为全球多中心临床研究GeoMETry mono-1及针对中国人群的注册临床研究GeoMETry-C。GeoMETry mono-1研究显示，根据盲态独立审查委员会评估，卡马替尼在治疗METex14跳跃突变的晚期非小细胞肺癌初治患者中的客观缓解率（ORR）和疾病控制率（DCR）分别为68.3%和98.3%，中位总生存时间（OS）为25.5个月。

　　中国GeoMETry-C临床研究显示，截至2022年11月30日数据截止日期，卡马替尼在一线治疗METex14跳突晚期非小细胞肺癌患者的ORR为53.3%（盲态独立审查委员会评估）和60%（研究者评估），与全球观察到的数据一致，且在脑转移患者中观察到颅内病灶的完全缓解率（iCR）达50%。在安全性方面，中国患者整体不良反应发生率与全球人群相似[9]。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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