塞尔帕替尼是一种高选择性强效的RET激酶抑制剂，其研发代码为LOXO-292。该药物能够特异性地抑制RET激酶的活性，从而阻断RET基因融合导致的致癌信号传导路径。RET基因融合在肺癌中的发生率虽然较低，约为1.4%至2.5%，但其导致的肺癌恶性程度高、预后差，且容易发生脑转移，给患者的生存带来了极大的威胁。

　　塞尔帕替尼的临床效果

　　总体疗效

　　在多项临床研究中，塞尔帕替尼均表现出优异的疗效。例如，在LIBRETTO-001全球1/2期临床试验中，塞尔帕替尼对RET融合晚期非小细胞肺癌的客观缓解率（ORR）达到了82.6%，中位无进展生存期（PFS）长达22个月，3年生存率达到了65.6%。这些数据表明，塞尔帕替尼能够显著延长患者的生存期并提高生活质量。

　　颅内疗效

　　尤为值得一提的是，塞尔帕替尼具有良好的中枢神经系统（CNS）渗透性，能够穿透血脑屏障，直接作用于脑部肿瘤。在LIBRETTO-001试验中，针对基线有颅内转移的患者，塞尔帕替尼的颅内客观缓解率（CNS-ORR）达到了82%，显示出强大的颅内疗效。这一特性对于易发生脑转移的RET融合阳性肺癌患者尤为重要。

　　安全性

　　塞尔帕替尼在临床试验中表现出良好的安全性。最常见的不良事件包括高血压、丙氨酸氨基转移酶水平升高、天冬氨酸氨基转移酶水平升高、低钠血症和淋巴细胞减少症等，但大多为轻至中度，且多数患者能够耐受。因不良事件而停药的比例较低，进一步证明了该药物的安全性和耐受性。

　　具体案例分析

　　以一位70岁女性肺癌多发转移患者为例，该患者被诊断为RET融合阳性非小细胞肺癌，并伴有脑转移。在接受塞尔帕替尼治疗后，患者的原发灶和转移灶均明显缩小，影像学疗效评估为持续PR（部分缓解）。这一案例进一步验证了塞尔帕替尼在治疗RET融合阳性肺癌中的实际效果。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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