他拉唑帕尼(Talzenna/Talazoparib)为FDA批准的第4款PARP抑制剂药物，是一种新型的双重机制的PARP抑制剂，可有效抑制PARP酶并有效捕获DNA上的PARP，也是目前已知报道中发现的最强PARP抑制剂。
他拉唑帕尼除可以和其它PARP抑制剂一样，抑制PARP酶，使肿瘤细胞缺乏修复途径死亡外，还可将PARP酶固定在DNA损伤点，特殊的双重作用机理，使他拉唑帕尼效果更强；服用后副作用明显小于奥拉帕尼等。试验结果表明，接受他拉唑帕尼治疗的患者与接受化疗的患者相比，无进展生存期(PFS)显著延长，他拉唑帕尼组中位PFS为8.6个月，化疗组中位PFS为5.6个月(HR 0.54,95%CI:0.41,0.71;p<0.0001)。这表示他拉唑帕尼将疾病进展风险降低了46%。而且，他拉唑帕尼组的客观缓解率为62.6%，是化疗组(27.2%)的两倍以上。
他拉唑帕尼简要说明书：
药品中文名：他拉唑帕尼
药品英文名：talazoparib
药品英文商品名：Talzenna
药品别名：他拉唑帕利，他唑来膦
规格剂量：0.25mg*30粒；1mg*30粒；
生产厂家：Pfizer美国辉瑞
中国上市：2023年4月1日，据CDE官网显示，辉瑞递交了甲苯磺酸他拉唑帕利胶囊的上市申请并获得受理。公开资料显示，他拉唑帕利是辉瑞的一款口服多聚ADP-核糖聚合酶（PARP）抑制剂，获批用于治疗治疗携带有害或疑似有害生殖细胞BRCA突变的HER2阴性局部晚期或转移性乳腺癌成年患者。
适用症：存在遗传性BRCA1或BRCA2基因突变的乳腺癌患者治疗，用于存在有害或疑似有害gBRCA突变、HER2-局部晚期或转移性乳腺癌成人患者的治疗。
指南推荐：美国国立综合癌症网络（NCCN）与中国临床肿瘤学会（CSCO）指南均推荐转移性去势抵抗性前列腺癌患者使用他拉唑帕利联合恩扎卢胺的治疗，患者可以使用该联合疗法获益。（关键III期研究TALAPRO-2 HRR突变队列研究结果证明他拉唑帕利联合恩扎卢胺显著降低55%的疾病进展或死亡风险。他拉唑帕利联合恩扎卢胺组完全缓解率（CR）高达到38.4%（对照组为18.5%），客观缓解率（ORR）达到67.1%（对照组为40%））
用法用量：推荐剂量为1mg，每日一次，与食物或者不与食物同服；对于中度肾功能不全（CLcr 30-59mL/min）的患者，推荐的剂量为每日一次0.75mg。
直到疾病进展或不可接受的毒性发生；
常见的实验室异常（≥25％）是：血红蛋白、血小板、中性粒细胞、淋巴细胞、白细胞和钙减少。葡萄糖、丙氨酸氨基转移酶、天冬氨酸氨基转移酶和碱性磷酸酶增加。
不良反应（≥20％）为：疲劳，贫血，恶心，中性粒细胞减少，头痛，血小板减少，呕吐，脱发，腹泻，食欲减退。
在不良反应的情况下考虑治疗中断或剂量减少：
首次剂量减少：0.75mg（三个0.25mg胶囊）口服，每天1次；
第二次剂量减少：0.5mg（两个0.25mg胶囊）口服，每天1次；
第三剂量减少：0.25mg（一个0.25mg胶囊）口服，每天1次；
如果服用剂量为0.25mg时，仍不能耐受，则停止治疗。
适应症概览
乳腺癌治疗：他拉唑帕利在乳腺癌领域取得了进展，已被多国批准用于治疗携带BRCA基因（乳腺癌易感基因）有害或疑似有害突变的HER2阴性局部晚期或转移性乳腺癌患者。作为每日一次的口服单药疗法，它为患者提供了便捷、有效的治疗选项，提升了患者的生活质量和生存希望。
前列腺癌治疗：此外，他拉唑帕利在前列腺癌治疗中也展现出前景。在美国，它已被批准与Xtandi（恩杂鲁胺）联合使用，针对具有同源重组修复（HRR）基因突变的转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）患者。这一联合治疗方案不仅丰富了治疗手段，还提高了治疗效果，为患者延长了生存期。
综上所述，他拉唑帕利以其作用机制和疗效，在癌症治疗领域占据了一席之地。随着医疗技术的进步和药物可及性的提高，相信更多患者将能够受益于这一创新药物的治疗。
他拉唑帕尼为FDA批准的第4款PARP抑制剂药物，具有同时抑制和捕获PARP的作用，因而比奥拉帕尼等同类药品具有更高的抗癌药效。
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