索托拉西布(AMG 510)是由美国安进公司(Amgen)研发的全球头一个专门针对KRAS G12C突变的小分子抑制剂。KRAS突变在癌症患者中非常常见,尤其是在非小细胞肺癌患者中,约有13%的患者携带KRAS G12C突变。
在健康细胞中,KRAS基因会产生一种名为KRAS的蛋白质,该蛋白质起着分子开关的作用,循环在“开”和“关”之间,以保持细胞生长受到一定的控制。但是在具有G12C突变的人群中,开关比正常情况下更长时间地停留在“开”的位置,这使得细胞无法受到控制地生长。这种不受控制的细胞生长就会导致癌症的发生。
索托拉西布(AMG 510)则通过一种简单而有效的方式来对抗肿瘤。我们可以这样来理解它的作用原理:它专门寻找并粘附在一种叫做KRAS G12C的蛋白质上,这种蛋白质在某些癌症患者的体内是“坏蛋”的角色,负责发出让癌细胞不断生长的信号。索托拉西布(AMG 510)就像一个“开关”,它一旦与KRAS G12C蛋白结合,就能关闭这个蛋白质的信号,从而阻止癌细胞继续生长和扩散。
索托拉西布(AMG 510)适合哪类患者?
索托拉西布(AMG 510)主要适用于已接受过至少一次系统性治疗但病情仍然进展或不耐受的KRAS G12C突变型非小细胞肺癌患者。
传统治疗手段对这类患者通常效果有限,而索托拉西布(AMG 510)为他们提供了一个新的治疗选择。
索托拉西布(AMG 510)的临床试验疗效数据
在促使索托拉西布(AMG 510)获批的CodeBreaK 100临床试验中:
该试验是一项多中心、单臂、开放标签的2期临床试验,研究人员在124名具有KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者中,评估了索托拉西布(AMG 510)的疗效,这些患者的病情在接受过至少一种系统性治疗后仍有进展。患者每天口服960毫克索托拉西布(AMG 510),直至疾病进展或出现不可接受的毒性。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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