FGFR3突变是尿路上皮癌中常见的基因改变，与肿瘤的侵袭性和耐药性有关。FGFR抑制剂厄达替尼，在治疗FGFR3改变的mUC中显示出效果，已被批准用于治疗FGFR3改变的mUC，但其应用受限于多种不可耐受的靶向毒性和耐药性相关的FGFR3门卫突变，这些限制了其在临床上的广泛应用。因此，医学界急需新的治疗策略来提高治疗效果并减少副作用。

　　TYRA-300作为一种新型的FGFR3选择性抑制剂，提供了一种潜在的解决方案。它基于结构的设计，能够避免因抑制FGFR1、FGFR2和FGFR4而产生的毒性，并且不受FGFR3门卫突变的影响。这使得TYRA-300有潜力成为对FGFR3具有高选择性的新一代靶向疗法，为患者提供更好的抗肿瘤活性和耐受性。它通过以下几个方面克服了厄达替尼的局限性：

　　高选择性：TYRA-300设计用于高度特异性地抑制FGFR3，同时最小化对FGFR1、FGFR2和FGFR4的抑制，这些是厄达替尼等传统FGFR抑制剂可能影响的非肿瘤相关蛋白，从而减少了与这些抑制剂相关的毒性。

　　避免耐药性突变：厄达替尼等药物可能因为FGFR3门卫突变而产生耐药性。TYRA-300的结构设计使其不受这些突变的影响，因此可能对那些对厄达非替尼产生耐药的患者仍然有效。

　　改善耐受性：TYRA-300在临床试验中显示出良好的耐受性，与传统的FGFR抑制剂相比，它与FGFR1和FGFR2相关的毒性反应不常见，这可能提高患者的治疗依从性和生活质量。

　　抗肿瘤活性：TYRA-300在临床试验中对FGFR3突变的转移性尿路上皮癌患者显示出抗肿瘤活性，即使在那些之前接受过至少3种疗法的患者中也是如此。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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