乳腺癌已经跃居为全世界最常见的癌症，乳腺癌的病人经由切片或是手术，可以得知病人的肿瘤型态，进而可以根据报告而去运用不同的药物来治疗癌症。只要病理报告当中雌激素受体（ER）或黄体激素受体（PR）有阳性表现，病人就可以使用荷尔蒙药物来治疗。近8成的乳房病人，至少有一个受体为阳性表现，代表有8成的病患需要使用荷尔蒙相关药物来进行治疗。乳腺癌筛检的普及、民众健康观念的提升，乳腺癌有约略8成是在早期被诊断出来，只有不到3%的病患是一开始就被诊断为第四期乳腺癌(晚期)，治疗上就会相对比较棘手。许多病患是治疗过后，乳腺癌复发，甚至发现有远处器官转移。通常乳腺癌是需要长期服药长期追踪的癌症。

　　对于转移性乳腺癌，一开始如果使用荷尔蒙药物，治疗效果不会比化疗差，甚至有的研究发现还更好。因此一开始或许可以考虑先使用荷尔蒙药物，把化疗放到晚一点再看病况来使用。转移性乳腺癌，荷尔蒙药物使用上常常是多种药物合并使用，避免肿瘤产生抗药性而导致需要使用缓和性化学治疗。女性荷尔蒙可以藉由细胞周期激素4/6(CDK4/6)，来增加乳腺癌细胞的增长速度。透过细胞周期激素4/6抑制剂，搭配荷尔蒙药物，可以明显增加疾病的控制。现在已经是晚期乳腺癌的标准治疗之一。

　　氟维司群可以跟雌激素接受器结合，使雌激素无法刺激乳腺癌细胞增生。氟维司群跟荷尔蒙药物或CDK4/6抑制剂合并使用可以有更好的治疗效果。阿培利司为针对PIK3CA基因突变的抑制剂，可以选择性抑制PI3Kα，同时可专一作用在PIK3CA基因突变，可提供较高的治疗剂量及潜在增加疗效的机会，并且副作用更小。在一项随机试验中，对于肿瘤有PIK3CA突变的患者，氟维司群联合阿培利司可显著延长无进展生存期（中位数为11个月vs5.7个月）。

　　FDA批准诺华PI3Kα抑制剂阿培利司(Piqray/alpelisib)扩大适应症，将绝经前和围绝经期妇女纳入乳腺癌适应症治疗范围，该适应症变更为：与氟维司群联合用于治疗经FDA检测激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体2（HER2）阴性、PIK3CA突变的晚期或转移性乳腺癌成人患者。IK3CA是HR+/HER2-乳腺癌中最常见的突变基因。大约40%的HR+/HER2-乳腺癌患者携带这种突变。PIK3CA突变与肿瘤生长、内分泌治疗耐药和总体预后不良有关。2023年12月，罗氏的PI3Kα抑制剂inavolisib用于联合哌柏西利和氟维司群一线治疗PIK3CA突变、HR阳性、HER2阴性、内分泌抵抗、局部晚期或转移性乳腺癌患者的III期INAVO120研究达到了无进展生存期（PFS）主要终点。随着乳腺癌诊疗水平的提高，乳腺癌治愈率也越来高。但我国乳腺癌依然每年发病近42万，死亡12万人左右。其中激素受体阳性乳腺癌患者占到60%到70%，五年复发几率仍然有30%左右。其中这类患者往往合并有PIK3CA突变，这类晚期患者往往缺乏有效的治疗手段。在全球范围内，每年约有36.2万人被诊断为转移性乳腺癌（mBC）。约40%的HR+/HER2-亚型患者的肿瘤中存在PIK3CA突变，该突变会刺激肿瘤生长，并且与治疗应答不佳、预后很差相关。

　　阿培利司(Piqray/alpelisib)是第一个也是唯一一个被专门批准用于治疗肿瘤中携带PIK3CA突变的晚期乳腺癌患者的治疗方法。截至目前，该药已在70多个国家获得批准。该药的上市，改变了肿瘤携带PIK3CA突变的HR+/HER2-晚期乳腺癌患者的治疗格局，为临床医生提供一种明确的治疗方法。

　　阿培利司(Piqray/alpelisib)说明书介绍

　　药品英文商品名：Piqray

　　药品英文名：Alpelisib

　　药品中文名：阿培利司

　　研发代号：BYL-719

　　规格剂量：150mg*56片/瓶；200mg*28片/瓶

　　药品别名：阿博利布、阿尔卑利昔、阿哌利西、阿吡利塞、阿培利斯，Alpelisib，PIQRAY，QCR-1，NVP-BYL-719、Pivikto

　　靶点：PIK3CA

　　生产厂家：Novartis/诺华制药

　　阿培利司(Piqray/alpelisib)适应症

　　适用于与氟维司群联合治疗绝经后妇女和男性，激素受体(HR)阳性、人表皮生长因子受体2(HER2)阴性、PIK3CA突变、晚期或转移性乳腺癌，在基于内分泌的治疗方案进展后或之后通过FDA批准的检测进行检测。

　　阿培利司(Piqray/alpelisib)作用机制

　　阿培利司(Piqray/alpelisib)是一种磷脂酰肌醇-3激酶（PI3K）抑制剂，能够抑制PI3Kα（PIK3CA）活性，是针对HR+/HER2-、PIK3CA突变的晚期乳腺癌的药物，HR+/HER2-乳腺癌患者中有49.3%伴有PIK3CA的突变，阿培利司在携带PIK3CA基因突变的乳腺癌细胞系中显示出抑制PI3K通路的能力，并具有抑制细胞增殖作用。

　　阿培利司(Piqray/alpelisib)用法用量

　　1、说明书推荐剂量为每日口服一次300mg，餐后给药，每日同一时间服用。给药至无法耐受或耐药。

　　2、与氟维司群联合用药，推荐剂量的氟维司群在第1天，第15天和第29天施用500mg，之后每月一次。

　　阿培利司剂量调整：

　　起始剂量每日一次300mg

　　首次减量每日一次250mg

　　第二次减量每日一次200mg

　　1、胰腺炎只允许减少剂量一次。

　　2、如果无法耐受200mg剂量，则停止阿培利司治疗。

　　将PIQRAY阿培利司药片

　　整粒吞下(药片在吞咽前不应咀嚼、压碎或裂开)。如果药片破损、裂开或以其他方式不完整，则不应将其摄入。

　　如果错过了PIQRAY阿培利司的某个剂量，可在通常服药时间后9小时内随食物服用。超过9小时后，跳过当天的剂量。第二天，在通常时间服用PIQRAY。

　　如果患者在服用该剂量后呕吐，则建议患者当天不要服用额外剂量，并在第二天的正常时间恢复给药计划。

　　咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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