恩杂鲁胺是第二代雄激素受体抑制剂，于2012年8月31日获得美国食品药品管理局的批准，主要用于治疗已扩散或复发的晚期男性去势抵抗性前列腺癌。

　　前列腺癌是全世界男性中最普遍的恶性肿瘤之一。在我国，近五年来前列腺癌发病率呈上升趋势。前列腺癌是由雄激素的驱动而引起的，以雄激素受体为靶点的雄激素剥夺疗法是转移性前列腺癌治疗的主要手段。雄激素剥夺疗法在初期有效，但大多数患者不可避免地会在2-3年内发展成转移性去势抵抗性前列腺癌。

　　恩杂鲁胺通过与雄激素受体结合，阻断雄激素的结合和活化，从而降低雄激素在体内的水平，阻止前列腺癌细胞的增殖和蔓延。除了阻断雄激素的活性，恩杂鲁胺还可以通过抑制多种信号通路、减少生长因子的释放等机制来阻止前列腺癌细胞的增殖。

　　去势抵抗性前列腺癌的症状可能包括尿频、尿急、尿痛等泌尿系统症状，以及由于骨转移引起的疼痛、高钙血症等症状。常用的检查项目包括直肠指检、前列腺特异性抗原检测、核磁共振成像等，以评估病情。

　　研究显示：早期一线用于转移性前列腺癌治疗，抗原应答率更高，生存期更长，且发生疲劳的风险更低。另外，数据显示恩杂鲁胺对非转移性去势抵抗性前列腺癌的治疗，中位无转移生存期延长显著延长21.9个月，生存期翻倍。恩杂鲁胺是由辉瑞和安斯泰来公司合作开发，于2012年8月31日经美国FDA批准用于治疗转移性去势抵抗型前列腺癌，该药为口服制剂，用药前无需进行基因检测。恩杂鲁胺早期使用抗原应答率更高，生存期更长对于转移性去势抵抗性前列腺癌中国患者来说，治疗早期使用恩杂鲁胺者抗原应答率更高，生存期更长，且发生疲劳的风险更低。

　　恩杂鲁胺加雄激素剥夺治疗显著降低了前列腺特异性抗原进展的风险、开始新的抗肿瘤治疗、首次有症状的骨骼事件、去势抵抗和疼痛进展的风险。使用恩杂鲁胺加雄激素剥夺治疗后，更多男性达到了检测不到的前列腺特异性抗原水平和/或客观反应（P＜.001）。两个治疗组的患者都报告了高基线水平的生活质量，并随着时间的推移而保持。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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