尼拉帕利(niraparib):由Tesaro公司开发,该药是一种口服多聚ADP核糖聚合酶(PARP)抑制剂,利用DNA修复途径的缺陷,优先杀死癌细胞。这种作用模式,赋予了niraparib治疗具有DNA修复缺陷的广泛肿瘤类型的潜力。PARP与广泛的肿瘤类型相关,尤其是乳腺癌和卵巢癌。
尼拉帕利是一种聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)酶,PARP-1和PARP-2的抑制剂,它们在DNA修复中起作用。体外研究曽显示niraparib-诱导细胞毒性可能涉及PARP酶活性的抑制作用和增加PARP-DNA复合物的形成导致DNA损伤,凋亡和细胞死亡。在BRCA1/2有或无缺陷肿瘤细胞系中观察到增加niraparib-诱导的细胞毒性。在BRCA1/2有缺陷小鼠肿瘤细胞的异种移植模型和在人有同源重组有或突变或野生型BRCA1/2缺乏患者-衍生移植瘤模型尼拉帕利减低肿瘤生长。
在临床试验中,尼拉帕利的使用可以明显延长患者的进展时间,从而降低了癌症复发的风险。一项进行于2017年的大规模临床试验结果表明,在接受过尼拉帕利治疗的卵巢癌患者中,与使用安慰剂的对照组相比,使用尼拉帕利的患者的进展时间延长了3倍。这意味着尼拉帕利的使用可以有效防止癌症的复发。
另外,一项研究发现,尼拉帕利还可以用于维持治疗。这意味着即使病人的肿瘤在尼拉帕利的治疗下得到了控制,但在停药后仍然有可能存在微小的癌症残留。使用尼拉帕利可以帮助延长无疾病进展的时间,并减少复发的风险。尽管尼拉帕利能够显著延长进展时间和降低癌症复发的风险,但并不能完全消除复发的可能性。患者应该与医生进行充分的沟通,并遵循医生的建议进行治疗。此外,患者也应该积极采取生活方式的改变,如保持健康的饮食、积极锻炼以及避免吸烟和饮酒等不良习惯,以减少癌症复发的风险。
尼拉帕利常见不良反应,(发生率>10%)是恶心、血小板减少、贫血、疲劳、便秘、肌肉骨骼疼痛、腹痛、呕吐、中性粒细胞减少、食欲下降、白细胞减少、失眠、头痛、呼吸困难、皮疹、腹泻、高血压、咳嗽、头晕、急性肾损伤、尿路感染和低镁血症。
(发生率≥10%)为高血压,便秘,恶心呕吐,腹泻腹痛,疲劳乏力,头痛,关节痛,皮疹,血小板减少症,咳嗽,呼吸困难,消化不良,口干,食欲降低,AST/ALT升高,肌痛,背痛等。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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