2020年6月23日，Karyopharm Therapeutics公司宣布，美国食品药品监督管理局（FDA）正式批准全球首款选择性核输出抑制剂塞利尼索（Selinexor）用于既往接受过至少2线治疗的复发或难治性弥漫性大B细胞淋巴瘤（包括由滤泡性淋巴瘤转化而来）的疗法。FDA基于 ...
阳性肺癌是非小细胞肺癌(NSCLC)的重要亚型，约占NSCLC的5%，而在EGFR、KRAS、HER2或TP53等基因未发生突变的NSCLC患者中，ALK融合阳性的比例达25%，部分报道中EGFR、KRAS均为野生型的腺癌中ALK阳性比例高达30%-42%。 克唑替尼 是第一个口服的小分子ALK酪 ...
NTRK融合基因包含NTRK1（1q23.1）、NTRK2（9q21.33）以及NTRK3（15q25.3）（分别编码神经营养性酪氨酸激酶TRKA、TRKB和TRKC），是一系列成人及儿童肿瘤的驱动因素，包含甲状腺癌，黑色素瘤，胃癌，结直肠癌，软组织肉瘤，唾液腺癌，乳腺癌，胰腺癌，胆管癌， ...
莫格利珠单抗 （KW-0761）是由Kyowa Hakko Kirin公司研发的人源化CC趋化因子受体4（CC chemikon receptor 4，CCR4）单克隆抗体。CCR4蛋白是在恶性血液疾病患者体内的淋巴细胞表面频繁表达的一种蛋白，也表达于皮肤T细胞淋巴瘤（CTCL）患者体内。该公司 ...
奥西替尼 作为第三代EGFR抑制剂，就是针对具有EGFRT790M突变的患者亚群，满足这类未满足的市场需求：奥西替尼选择性高，对T790M/L858R突变和外显子19缺失EGFR的IC50分别Chemicalbook是11.4nM和12.9nM，而对野生型EGFR的抑制剂活性(IC50)是494nM。奥西替 ...
在全世界，精准治疗是抗癌的一大趋势，特殊靶点药物的研发和问世，可以填补中国市场的空白。2022年4月13日，国家药品监督管理局官网显示，拜耳公司提交的「硫酸拉罗替尼胶囊上市申请」已获得批准。这意味着，中国迎来首个针对NTRK基因融合的泛实体瘤靶向药物 ...
有研究显示与单独使用相比， 帕尼单抗 联合化疗维持治疗可以更好地改善转移性结直肠癌（mCRC）患者的PFS。本研究旨在进一步评估帕尼单抗联合氟尿嘧啶和亚叶酸钙维持治疗对RAS野生型mCRC的疗效。 本研究是一项随机、对照、开放标签的II期临床实验，主 ...
对于靶向治疗，虽然已不属于新型治疗方式，但在临床上仍处于极其重要地位，随着靶向药降价，医保政策的调整，曾经很多天价靶向药已经成为平民药，最具代表性的就是针对EGFR的三代靶向药 奥西替尼 。今天，总结一下奥西替尼常见的副作用及处理方法。 ...
莫格利珠单抗 (POTELIGEO)是第一个靶向CC趋化因子受体4（CCR4）的生物制剂，于2018年在美国和欧盟获得批准，用于治疗既往已接受至少一种系统疗法的复发性或难治性蕈样肉芽肿（mycosis fugoides，MF）或塞扎里综合征（Sezary syndrome，SS）成人患者的治 ...
急性髓系白血病是发病率较高的恶性血液系统疾病之一，既往可选择的治疗方案也十分有限，主要为强化疗以及异基因造血干细胞移植等。老年、体能状态较差的急性髓系白血病患者，由于无法耐受强化疗以及异基因造血干细胞移植，因此生存普遍较差。近年来，随着广 ...
阿那莫林 /阿纳莫林(ANAMORELIN)是一种新型、口服、选择性胃饥饿素（ghrelin）受体激动剂。胃饥饿素是一种主要由胃分泌的内源性肽，与其受体结合后，刺激多种途径对体重、肌肉质量、食欲和代谢进行正调节。通过模拟胃肠道分泌出的胃饥饿素，阿那莫林可 ...
在过去的十年里，慢性淋巴细胞白血病（CLL）的治疗已经转变为靶向治疗的序贯方案。目前，这些靶向治疗包括布鲁顿氏酪氨酸激酶抑制剂（BTKi）（伊布替尼和阿可替尼）和BCL2抑制剂（维奈克拉），它们通常与抗CD20单克隆抗体联合使用。这些药物的一线研究显示出 ...
FDA已批准capmatinib(Tabrecta)用于成年转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者，其肿瘤具有导致MET外显子14跳跃的突变，经FDA批准的测试检测到。2020年5月6日， 卡马替尼 获得同一适应症的加速批准。监管决定基于与药物的总体反应率(ORR)和反应持续时间(DOR)有关的 ...
仑伐替尼 作为一种多酪氨酸酶抑制剂，其独特的与VEGFR、FGFR结合机制在肝癌患者的治疗中表现出良好的抗肿瘤活性和较高的客观反应率。 仑伐替尼的作用机制 仑伐替尼是一种口服的多受体酪氨酸激酶抑制剂，其主要作用靶点为：血管内皮生长因子受体 ...
乌帕替尼 （Upadacitinib）正在被研究用于治疗青少年和成年人的AD.对于中重度特应性皮炎(AD)患者来说长期口服治疗的选择有限；大多数传统的口服免疫抑制疗法都是在指南标准外使用，疗效数据有限，由于其安全性也不适合长期治疗。此外，可注射生物制剂du ...
仑伐替尼 （Lenvatinib、Lenvima、乐卫玛）是日本卫材公司研发的一款多受体酪氨酸激酶抑制剂，2015年获得美国食品和药物管理局（FDA）批准上市。Lenvima（乐卫玛）可抑制血管内皮生长因子受体VEGFR1、2、3的激酶活性外，还可以抑制促血管生纤维细胞生长 ...
Scemblix (asciminib)是一种激酶抑制剂，适用于治疗成人患者的两种不同适应症的慢性粒细胞白血病(CML)。该药可治疗既往接受过两种以上酪氨酸激酶抑制剂（TKI）治疗的费城染色体阳性CML（Ph+CML）慢性期患者，以及T315I突变的慢性期Ph+CML患者。那么，其 ...
Braftovi（ 康奈非尼 ）是由辉瑞公司的子公司Array BioPharma公司研发一种口服小分子BRAF激酶抑制剂，于2018年6月获得美国食品药品管理局(FDA)批准上市。Braftovi（康奈非尼）能够抑制表达BRAF V600 E,D和K突变的肿瘤细胞系的生长，具有更强的抗肿瘤活性 ...
普纳替尼 是一种激酶抑制剂。普纳替尼分别抑制了半抑制浓度为0.4nM和2.0nM的ABL和T315I突变体ABL的体外酪氨酸激酶活性。普纳替尼抑制了半抑制浓度浓度在0.1nM和20nM之间的额外激酶的体外活性，包括VEGFR、PDGFR、FGFR、EPH受体和SRC激酶家族成员，以及KIT、R ...
玛格妥昔单抗 （margetuximab-cmkb）是靶向HER2的Fc段工程优化的单克隆抗体。HER2通常表达在乳腺癌、胃食管结合部癌和其他实体瘤中的肿瘤细胞。与曲妥珠单抗相似，margetuximab-cmkb抑制肿瘤细胞增殖，减少HER2细胞外域的脱落，并增强抗体依赖性细胞介 ...
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