曲格列汀(Trilagliptin)是由日本武田研发,是一种超长效二肽基肽酶IV(DPP-4)抑制剂。国内常用的DPP-4抑制剂药物有:西格列汀、沙格列汀、利格列汀、维格列汀、阿格列汀。不同的是他们的服用方法一般都是一天一次或两次的日服药物,相比而言每天服药就代表着要代谢和增加肝肾负担等,那么曲格列汀的优势就得到了凸显,每周一次,一次一粒,更小的药物副作用和代谢损伤,治疗的费用更低,药效持久,可在每周周末服药即可,此外曲格列汀还具有不产生低血糖、不引起体重增加、以及同类型药物中副作用更小的优势,同时引起胃肠道不良反应的发生率很低。
曲格列汀的作用机理是,进食之后,机体就会分泌肠促胰素,主要由胰岛胰高血糖素样肽-1(GLP-1)和抑胃肽(GIP)组成。这两种激素可以促进胰岛β细胞分泌胰岛素,从而降低血糖。身体内还有一种酶,叫二肽基肽酶-4(DPP-4),这种酶会分解肠促胰素。它会通过对DPP-4的抑制,阻止肠促胰素的降解,从而使肠促胰素长期发挥作用,刺激胰岛β细胞分泌胰岛素,将糖尿病患者的血糖维持在正常值。服用曲格列汀,应根据下列情况予以调整:
1.餐后血糖不高于15,仅服曲格列汀即可;
2.餐后血糖高于15,可能需要配合胰岛素或二甲双胍;
3.餐后血糖超过20,还需要配合长效胰岛素才能把血糖控制在正常水平。曲格列汀每周在相同的一天,早餐前30分钟服用,即每周一片。
4.刚开始使用曲格列汀时,之前的二甲双胍或胰岛素不能停用,需保持二甲双胍和胰岛素的量,增加曲格列汀,在空腹血糖降低到6的时候,连续观察2周血糖,如空腹血糖能够稳定到6保持2周时,才可逐渐减少二甲双胍和胰岛素的用量,这个减量方案需要严格的遵照医生建议,自己随意减量容易引起高血糖,容易引起血糖波动。
日本有研究表明:与使用每天一次的阿格列汀(另外一种DPP-4抑制剂)相比,使用每周一次的曲格列汀的患者的治疗满意度和生活质量更高。另外,除降糖作用强外,DPP-4抑制剂还具有改善胰岛功能、不增加体重以及低血糖事件发生率低等优点。但是需要说明的是,曲格列汀只能维持血糖浓度,避免高血糖对人体的伤害,并不能彻底治愈糖尿病。目前世界上还没有能治愈糖尿病的药物。
曲格列汀的特点
1.一周服用一次
曲格列汀由于其种特殊的分子结构,在体内代谢非常缓慢,主要经过肾脏代谢。这个药物在体内代谢一周后,仍然能有效的抑制DPP-4酶。有研究发现,一周后曲格列汀抑制DPP-4酶的作用依然可达70%左右,仍然为药物的有效溶度,这就是其一周服用一次的基础。曲格列汀是一种周制剂,1周吃1次,当然非常方便,这是这个药物的优点,也是他们的主要卖点(在国内目前没有上市)。我们国内的都是日制剂,需要每天服用。
2.曲格列汀降糖能力
国外针对曲格列汀周制剂进行了为期12周的研究,发现新诊断糖尿病患者应用曲格列汀后,与对照组比,糖化血红蛋白能下降大约0.5%。DPP-4类药物的降糖效果属于中等或偏下,其降糖效果低于磺脲类、双胍类药物,稍好于糖苷酶抑制剂(具体结果请看下表)。当然它也有其他降糖药物没有的优点,如抑制胰升糖素等。另外这类药物,降糖作用具有葡萄糖依赖性,即血中葡萄糖水平越高,可能降糖效果更好,如果血中葡萄糖水平不是很高,降糖效果也就降低,所以这类药物本身不容易引起严重低血糖。
曲格列汀还没有在国内上市,在国内还买不到,患者可以通过海外就医,出国看病进行购买,或者通过正规海外医疗机构如:康必行海外医疗。曲格列汀也已经有仿制药上市,价格比原研药便宜很多。不过,患者朋友一定要选择正规的渠道去看病买药。详情请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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