GLP-1全称为Glucagon-Like Peptide-1，即胰高血糖素样肽-1，是一种主要由肠道L细胞所产生的激素，属于肠促胰岛素的一种。很多天然食物都能促进GLP-1的产生，该成分在人体内可以抑制胃肠蠕动，延缓胃排空和抑制食欲。

　　目前全球最新一代的GLP-1药物主要指丹麦诺和诺德生产的司美格鲁肽（Semaglutide，又称索马鲁肽），和美国礼来生产的替尔泊肽（Tirzepatide，又称替西帕肽）。

　　替尔泊肽是首个被FDA认证治疗超重和肥胖的双靶点药物，可激活GIP（葡萄糖依赖性促胰岛素多肽）和GLP-1（胰高血糖素样肽-1）激素受体。

　　2024年7月19日，礼来公司的穆峰达（替尔泊肽注射液）获得了国家药品监督管理局(NMPA)的长期体重管理适应症批准。成为国内首个获批的GIP/GLP-1受体激动剂，同时也是礼来在中国肥胖治疗方面的首次创新型药物授权。

　　国内获批适应症：

　　1，2024年5月21日，用于改善成人二型糖尿病糖尿病患者的血糖控制；

　　2，2024年7月19日，用于在低热量饮食和增加运动基础上改善成人肥胖或伴有至少一种体重相关合并症的超重患者长期体重管理。

　　在2022年4月28日公布的SURMOUNT-1的3期临床数据中，2539名超重或肥胖的成年人参与，他们平均体重为105公斤，且没有患糖尿病。每周一次皮下注射替尔泊肽（Tirzepatide）治疗，治疗剂量分别为5mg、10mg、15mg。所有治疗参与者均从2.5mg剂量开始，然后每四周增加2.5mg剂量，各组分别达到5mg、10mg、15mg剂量后维持。

　　经过为期72周的替尔泊肽（Tirzepatide）治疗，15mg剂量组的参与者平均体重减轻高达22.5%（24公斤）。礼来公司表示，这是首个在3期临床试验中平均减重效果超过20%的研究性药物。

　　在2023年4月27日公布的SURMOUNT-2的3期临床数据中，938名患有糖尿病的肥胖或超重患者参与，他们平均体重100.7公斤，经过为期72周的替尔泊肽（Tirzepatide）治疗，10mg剂量组的参与者平均体重减轻13.4%（13.5kg），15mg剂量组平均体重减轻15.7%（15.6kg），替尔泊肽（Tirzepatide）治疗在各种减肥和代谢测量方面的表现明显优于安慰剂。

　　从这两项3期临床试验结果来看，替尔泊肽（Tirzepatide）无论是在糖尿病患者还是在非糖尿病患者中的减肥效果都要优于其竞争对手司美格鲁肽（Semaglutide）。

　　在肥胖或超重的糖尿病患者中，司美格鲁肽（Semaglutide）在68周的治疗后，平均减重效果为9.6%，而替尔泊肽（Tirzepatide）则为15.7%。在非糖尿病的肥胖患者中，司美格鲁肽（Semaglutide）平均减重效果为15%，而替尔泊肽（Tirzepatide）则为22.5%。

　　此外，在2023年10月15日公布的SURMOUNT-3的3期临床试验结果显示，在为期12周的强化生活方式干预（包括低热量饮食、运动和频繁的咨询）后使用替尔泊肽（Tizepatide）治疗72周时间，总计84周时间里，肥胖或超重但没有糖尿病的参与者体重平均减轻了26.6%（29.2公斤），而安慰剂组仅为3.8%（4.1公斤）。这是药物减肥效果的新纪录。

　　为了更好地比较替尔泊肽（Tirzepatide）与司美格鲁肽（Semaglutide）的减肥效果，礼来公司于2023年4月启动了一项新的3期临床试验——SURMOUNT-5，这项临床试验旨在评估这两种减肥药物用于成人肥胖或超重且伴有体重相关合并症的非糖尿病患者的有效性与安全性。这也是替尔泊肽减重适应症首次头对头司美格鲁肽的临床研究。

　　值得一提的是，2024年4月17日，礼来公司宣布其3期临床试验SURMOUNT-OSA的积极结果，与安慰剂相比，替尔泊肽（10mg或15mg剂量）显著降低了呼吸暂停-低通气指数（AHI），达到了临床试验主要终点和关键次要终点，临床试验获得成功。

　　阻塞性睡眠呼吸暂停（OSA）影响着全世界数以亿计的成年人，而绝大多数患者并没有得到诊断和治疗。此次3期临床试验的成功表明礼来公司在解决这一未满足的临床需求中迈出了关键一步，有望在今年获批上市，成为该疾病的第一个药物治疗方法。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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