脊髄小脑变性病是以共济失调、运动失调为主的神经性病变的总称。症状包括共济失调（运动失调）、帕金森病症状以及自主神经症状等多种类型[1]。他替瑞林（Taltirelin）是日本田边三菱公司研发的治疗小脑萎缩的药物，2000年7月在日本上市，用于改善脊髓小脑变性病人的共济失调[2]。这是世界上第一个批准的口服促甲状腺素释放激素(TRH)，除具有内分泌作用外，还可发挥一定的中枢神经系统(CNS)作用[2]。目前该药物作为临床急需用药，在海南博鳌乐城维健罕见病临床医学中心可及，为中国脊髓小脑变性病患者带来一种治疗选择。

　　他替瑞林为合成的TRH类似物。他替瑞林对CNS的兴奋作用比TRH强10-100倍，作用持续时间比TRH长约8倍。他替瑞林对TRH受体的亲和力约为TRH的1/11，因而他替瑞林的内分泌作用比TRH弱，但他替瑞林在体内比TRH稳定。另外，他替瑞林对促甲状腺素（TSH）释放的作用为TRH的1/6~1/11。TSH释放是由一个包括甲状腺激素的强负反馈系统调节的。该负反馈系统也会抑制他替瑞林潜在的内分泌作用。此外，在动物CNS疾病模型中，THR可改善抑郁，血循环性休克，意识紊乱，记忆力减退和运动技能障碍。

　　他替瑞林用于治疗脊髓小脑变性病人，可以改善临床症状。促甲状腺激素释放激素（TRH）的潜在治疗应用引起了人们的关注，基于其广谱神经药理作用而不是其内分泌特性。中枢神经系统（CNS）介导的作用为使用TRH及其类似物治疗脑和脊髓损伤以及精神分裂症，阿尔茨海默病，癫痫，肌萎缩侧索硬化症，帕金森病，抑郁症，休克和缺血等中枢神经系统疾病提供了基本原理。

　　TRH的特性是在体内快速代谢降解，作用时间短，产生内分泌作用，胃肠道不易吸收，也不易透过血脑屏障。而他替瑞林克服了这些缺点，药理学研究显示本品经由脑TRH受体对中枢神经系统产生强而持久的多重作用，带来的内分泌作用却比TRH弱很多。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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