目前有三个铁螯合药物已被批准用来降低铁负担,包括祛铁胺(诺华制药公司,瑞士)、祛铁酮(Apotex公司,加拿大)和地拉罗司(诺华制药公司,瑞士)。祛铁胺由于半衰期仅20分钟,需长时间持续用药,较为不便。祛铁酮和地拉罗司都可以螯合细胞内的铁,不过胃肠道副反应较多。地拉罗司分散片临床依从性较好,然价格昂贵。地拉罗司除了螯合细胞内铁,还与铁调素增加有关,可减少肠细胞的铁吸收,故去铁疗效更好。目前去铁的去铁胺,去铁酮许多地方已经停产了,瑞士诺华公司主推地拉罗司(恩瑞格)。
研究证实,铁螯合治疗可使MDS患者的造血功能得到改善。一项前瞻性研究显示,口服铁鳌合剂地拉罗司可迅速降低不稳定血浆铁(LPI),所有LPI基线异常者在治疗13周后恢复正常,并在单次给药后提供24 h持续的针对毒性非结合铁的保护作用。EPIC研究结果显示,地拉罗司可有效清除输血依赖性MDS患者体内的过量铁,其作用呈剂量依赖性;且患者的肝损伤指标显著改善,与血清铁蛋白水平降低有良好相关性。
地拉罗司还可有效预防无铁过载的输血依赖性MDS患者出现铁过载及与铁相关的损伤。对4项开放标签研究的汇总分析显示,在无显著铁沉积(LIC<7 mg Fe/g干重)的患者中,地拉罗司可预防铁过载发生。在已有铁过载(LIC≥7 mg Fe/g干重)患者体内,其可有效清除过量铁。该研究同时为地拉罗司在MDS患者中的长期(多达30个月)疗效和安全性提供了有力支持。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
更多药品详情请访问 地拉罗司 https://www.kangbixing.com/