根据一项研究的数据显示，肝内胆管癌靶向药培米替尼在治疗胆管癌患者时的效果能够达到35.5%客观缓解率，对于疾病控制率可以达到82%。中位反应持续时间为9.1个月，有多达63%的患者反应持续时间大于等于6个月，有18%的患者反应持续时间大于等于12个月。2022年4月6日，信达生物的「佩米替尼片」获NMPA批准上市，达伯坦（佩米替尼）是一种FGFR1/2/3强效选择性的小分子口服抑制剂，用于治疗既往至少接受过一种系统性治疗，且经检测确认存在有FGFR2融合或重排的晚期、转移性或不可手术切除的胆管癌成人患者。

　　佩米替尼在中国的上市申请是基于一项在既往经过至少一线系统性治疗失败的、伴FGFR2融合或重排的、手术不可切除的局部晚期、复发性或转移性胆管癌受试者中评价培米替尼的疗效和安全性的II期、开放性、单臂、多中心的研究。

　　安全性方面，培米替尼具有良好的耐受性

　　靶向药培米替尼/Pemigatinib的问世对于很多的肝内胆管癌患者来说是一种福音，该药物改变了肝内胆管癌的治疗现状，为医生和患者提供了一种全新的诊疗方案。

　　用法用量：

　　1、建议剂量为连续1天每天口服13.5mg，连续14天，然后在21天周期内停药7天。继续治疗直至疾病进展或发生不可接受的毒性。

　　2、吞咽整个片剂，带或不带食物。

　　作用机制：

　　1、培米替尼是一种靶向FGFR1、2和3的小分子激酶抑制剂，IC50值小于2nM.

　　2、培米替尼还在体外抑制FGFR4的浓度比抑制FGFR1、2和3的浓度高约100倍。

　　3、培米替尼通过激活FGFR扩增和融合导致FGFR组成型激活，从而抑制FGFR1-3磷酸化和信号传导并降低细胞活力。

　　4、本构FGFR信号可以支持恶性细胞的增殖和存活。培米替尼在具有FGFR1，FGFR2或FGFR3改变的人类肿瘤的小鼠异种移植模型中表现出抗肿瘤活性，从而导致本构FGFR激活，包括表达患者的胆管癌异种移植模型致癌性FGFR2-Transformer-2 beta同源物（TRA2b）融合蛋白。

　　不良反应：

　　1、腹泻、恶心、口味变化;

　　2、呕吐、食欲不振、减肥;

　　3、便秘、胃痛、口疮;

　　4、口干和/或皮肤干燥；尿量减少；或心跳加快;

　　5、指甲炎、脱发、头疼;

　　6、疲劳、关节痛、尿痛、四肢或者关节肿痛;

　　7、视力模糊、眼球漂浮物、看到闪光或其他视力变化;

　　8、肌肉痉挛、麻木或口干舌燥;如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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