英国国家卫生与保健优化研究所（NICE）发布最终指南，莫博替尼（Exkivity）被推荐用于治疗既往接受过铂类化疗的表皮生长因子受体（EGFR）外显子20插入基因突变阳性的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）患者。武田宣布FDA加速批准Exkivity（mobocertinib）莫博替尼上市，用于治疗携带EGFR 20号外显子插入突变并且接受铂类药物化疗后疾病进展的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。这是FDA批准的首个针对EGFR Exon20插入突变的口服疗法。该项适应症的批准是基于在美国临床肿瘤学会年会（ASCO）上提交的I/II期研究（EXCLAIM）的总体反应率（ORR）和反应持续时间（DoR）结果。

　　在临床试验中，患者发现该疗法具有良好的耐受性。间接比较表明，莫博替尼（Exkivity）可将总生存期（OS）提高三个月以上。2021年NCCN NSCLC指南第5版更新中，新增了EGFR外显子20插入突变患者的治疗流程，其中包括：莫博替尼作为铂类化疗±免疫治疗进展的患者后续治疗方案，证据级别是2A类推荐。莫博替尼的上市，有望改变EGFR20外显子突变无药可用的状态，为携带20外显子突变的肺癌患者带来更多的选择。

　　莫博替尼（Exkivity）的主要支持来自研究AP32788-15-101（NCT02716116）的铂类药物预治疗队列（n=114），这是一项单臂、开放标签、多中心、i/II期试验。2020年11月发表的结果显示，根据研究者评估，莫博替尼（Exkivity）治疗导致中位PFS为7.33个月（95%CI，5.55-8.84），中位OS为23.95个月（95%CI 14.55-28.81）。

　　莫博替尼（Mobocertinib,商品名：Exkivity）是通过靶向α-C-螺旋附近的蛋白来获得选择性，通过嘧啶环上的取代来发挥抗肿瘤活性，比野生型EGFR在更低的浓度下不可逆地结合并抑制EGFR外显子20插入突变，而奥希替尼则不能利用该结合位点。

　　2021年9月15日，美国FDA加速批准莫博替尼上市，用于铂类化疗药在化疗期间或之前疾病进展的表皮生长因子受体（EGFR）外显子20插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者。

　　老年用药

　　在临床研究中接受莫博替尼治疗的114名患者中，37%为65岁及以上，7%为75岁及以上。未观察到65岁患者与老年和青年患者之间的总体疗效差异。探索性分析表明，与65岁以下患者相比，65岁及以上患者的3级和4级不良反应(69%对47%)和严重不良反应(64%对35%)发生率较高。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：莫博替尼(MOBOCERTINIB)是什么药物？疗效与安全性如何？

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