阿可替尼(Acalabrutinib)Calquence(阿卡替尼/阿卡拉布替尼/ACP-196)是阿斯利康开发具有选择性的不可逆BTK抑制剂,在人全血CD69 B细胞激活试验中,IC50和EC50分别为3 nM和8 nM,很大程度上改善了第一代BTK抑制剂的选择性问题。
阿卡替尼(Acalabrutinib)有更好的特异性,较少脱靶去抑制其他激酶如EGFR、ITK、JAK3、HER2和TEC等,高特异性可解决药毒性的问题;不依赖C481为结合位点来解决耐药性的问题。2017年11月1日,FDA首次批准Acalabrutinib用于MCL,先后获批适应症包括:治疗套细胞淋巴瘤(MCL)治疗慢性淋巴性白血病(CLL)治疗小细胞淋巴瘤(SLL)
根据研究数据显示,用药后的五年随访,与标准化学-免疫疗法苯丁酸氮芥+obinutuzumab方案相比,阿可替尼单药疗法、Calquence+obinutuzumab组合疗法维持了具有统计学意义(也就是说数据非常的可观)的无进展生存期优势.并且在安全性的表现非常亮眼,结果显示,与苯丁酸氮芥+obinutuzumab方案相比,Calquence+obinutuzumab组合疗法的生存期更长
慢性淋巴白血病多发于成人,阿可替尼是一款BTK抑制剂。ASCO年会上的数据表明,中位随访58.2个月,与苯丁酸氮芥+obinutuzumab方案相比,Calquence+obinutuzumab组合疗法将疾病进展或死亡风险显著降低89%(HR=0.11;95%CI:0.07-0.16)、Calquence单药疗法降低79%(HR=0.21;95%CI:0.15-0.30)。
阿斯利康8月5日宣布,Calquence(acalabrutinib,中文译名:阿卡替尼)新片剂配方已在美国获批用于所有当前适应症,包括成人慢性淋巴细胞白血病(CLL)、小淋巴细胞淋巴瘤(SLL)和复发或难治性套细胞淋巴瘤(MCL)患者,其根据整体应答率在加速审批下获批。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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