图卡替尼的批准基于HER2CLIMB研究的数据支持，该研究招募了612例HER2阳性晚期不可切除或转移性乳腺癌患者，这些患者既往接受过曲妥珠单抗、帕妥珠单抗和抗体偶联药物Kadcyla的治疗，48%的入组患者在试验开始时出现脑转移。该研究的主要终点为无进展生存期(PFS)，即无肿瘤生长的时间。

　　图卡替尼在服用过程中有哪些禁忌和注意事项？

　　强CYP3A诱导剂/中度CYP2C8诱导剂

　　临床影响：图卡替尼与强CYP3A或中度CYP2C8诱导剂同时使用会降低图卡替尼血浆浓度，会降低图卡替尼的活性和药效。

　　管理：避免将图卡替尼与强CYP3A诱导剂或中度CYP2C8诱导剂同时使用。

　　临床影响：图卡替尼与CYP3A底物同时使用会增加CYP3A底物的血浆浓度，会增加CYP3A底物相关的毒副作用。

　　管理：避免将图卡替尼与CYP3A底物同时使用，其中最小的浓度变化可能导致严重或危及生命的毒性。如果无法避免同时使用，请根据批准的产品说明减少CYP3A底物剂量。

　　结果显示，接受妥卡替尼、曲妥珠单抗和卡培他滨治疗的患者的中位无进展生存期(PFS)为7.8个月，而接受安慰剂、曲妥珠单抗和卡培他滨治疗的患者为5.6个月。接受妥卡替尼组合疗法治疗的患者的中位总生存期(OS)为21.9个月，对照组这一数值为17.4个月。与单用卡培他滨和曲妥珠单抗相比，妥卡替尼加上曲妥珠单抗和卡培他滨的组合可使癌症进展或死亡的风险降低46%。与单独使用曲妥珠单抗和卡培他滨相比，接受妥卡替尼联合治疗的患者中，患者的客观缓解率增加了近一倍，分别为40.6%和22.8%。在具有脑转移的患者中，加入妥卡替尼可使癌症进展或死亡的风险降低52%。

　　该试验中，图卡替尼与曲妥珠单抗和卡培他滨联合用药的安全性良好。妥卡替尼治疗组最常见的不良反应包括腹泻、掌跖感觉丧失性红(PPE)、恶心、疲劳和呕吐。图卡替尼是一种对HER2受体高度选择性TKI，对其他HER家族受体(包括EGER)的抑制作用极小。在先前的Ib期研究中，图卡替尼在联合曲妥珠单抗和卡培他滨治疗HER2阳性转移性乳腺癌患者(包括脑转移患者)时，显示出引人注目的抗肿瘤活性。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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