厄达替尼是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，靶点有FGFR1-4、RET、CSF1R、PDGFRA/B、FLT4、KIT和VEGFR2。厄达替尼导致的高磷血症来自其对FGFR信号通路的持续抑制。临床试验BLC2001（NCT02365597）是一项多中心、开放标签、单臂的临床试验，评估了厄达替尼在局部晚期或转移性尿路上皮癌患者中的疗效性和安全性。共计招募患者人群87名，这些患者在至少一次化疗之前或之后发生了进展，并且至少有一个以下的基因改变：在中心实验室进行的CTA检测发现FGFR3基因突变或FGFR基因融合。

　　FGFR基因异常广泛分布于多种恶性肿瘤中，可能是多种肿瘤的致癌驱动因素。厄达替尼（Erdafitinib）是一种口服、选择性、强效FGFR酪氨酸激酶抑制剂，此前被批准用于治疗经≥1线含铂化疗期间/之后发生进展、携带FGFR2/3突变的局部晚期或转移性尿路上皮癌的靶向治疗药物，还被批准用于治疗伴有FGFR改变的胆管癌。

　　晚期不可切除或转移性晚期实体瘤患者预后较差、几乎无法治愈，同时生活质量大幅下降。同时考虑潜在的毒性或先前存在的合并症，转移性实体瘤的治疗选择十分有限，实际上导致了病情进展迅速，生存期短。

　　所有患者接受厄达替尼每天一次8mg，在符合水平之后，增加至每天一次9mg，治疗直至疾病进展或不可接受的毒性。试验主要研究终点是客观缓解率（ORR）或缓解持续时间（DoR）。患者基线特征：中位年龄67岁；79%男性；74%白人；92%的患者ECOG评分状态为0或1；

　　66%的患者存在内脏转移；97%的患者先前至少接受过一种顺铂或卡铂治疗；56%的患者先前只接受过以顺铂为基础的方案，29%的患者之前只接受了以卡铂为基础的方案，10%的患者同时接受了以顺铂为基础的方案和以卡铂为基础的方案；24%的患者之前接受过抗PD-L1/PD-1治疗。试验结果显示出，在所有患者中，客观缓解率（ORR）为32.2%，其中完全缓解为2.3%，部分缓解为29.9%；中位缓解持续时间为5.4个月。

　　厄达替尼服药2.5小时后达到血药浓度峰值，平均半衰期为59小时，二周后达到稳态，Cmax1399ng/mL，血药浓度蓄积倍数为4。血浆蛋白结合率99.8%，表观分布体积29升，表观清除率0.362升每小时。与高脂食物随餐口服厄达替尼时，血药浓度没有临床意义上的影响。

　　厄达替尼最常见（≥20%）的不良反应为高磷血症、口腔炎、乏力、肌酐升高、腹泻、口干症、甲床剥离症、ALT升高、碱性磷酸酶升高、低钠血症、食欲下降、白蛋白减少、味觉障碍、血红蛋白下降、皮肤干燥、AST升高、低镁血症、干眼症、脱发、手足综合症、便秘、低磷血症、腹痛、高钙血症、恶心和骨骼肌疼痛。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：厄达替尼(ERDAFITINIB)的作用机制和服用方法

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