艾瑞芬净(ibrexafungerp)它是一种口服葡聚糖合酶抑制剂,也是第一个三萜类抗真菌药物,对念珠菌、曲霉菌和双相真菌都有活性,但是缺乏对毛霉目和镰刀菌的活性。它通过抑制(1,3)-β-D-葡聚糖合酶,破坏真菌细胞壁的合成,与棘白菌素类药物作用于相同靶点。但是它与葡聚糖合酶的独特结合位点仅仅与棘白菌素类有部分的重叠,因此保留了大多数对棘白菌素类耐药念珠菌的活性。
Ibrexafungerp是首个全新三萜类结构的糖原合成酶抑制剂,属于全新作用机制的第四代抗真菌类药物。该药物已被验证可以高效抑制糖原合成酶活性,并具有口服和注射两种剂型方便使用。Ibrexafungerp多项适应症已处于后期临床开发阶段,包括由念珠菌(包括耳念珠菌)和曲霉属等真菌引起的院内感染。体内和体外实验已显示出艾瑞芬净Ibrexafungerp具有广谱的抗真菌活性,可以用于唑类和棘白菌素类等多种药物耐药菌株引起的感染。
与棘白菌素类相比,艾瑞芬净这款药具有以下特点:
·口服生物利用度高。
·半衰期长(通常为30个小时)。
·分布容积比较大,在肝、肺、肾、脾、皮肤和骨头当中都有良好的组织渗透性。但在尿液中的浓度相对较低,并且对中枢神经系统的渗透性也比较差,中枢和尿路感染不建议选择。
·经肝代谢,肾功能不全或者轻至中度肝功能不全的患者不建议调整剂量。
·禁用于妊娠患者,因为在动物研究中观察到了胎儿毒性。
目前正在一项III期随机临床试验中研究续贯在棘白菌素类后,治疗念珠菌血症和侵袭性念珠菌病的疗效和安全性。艾瑞芬净可用作QT间期延长患者的唑类治疗替代疗法。对于肝硬化患者,可能比伊曲康唑或伏立康唑更适宜,但还需要更多临床数据来做支撑。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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