塞尔帕替尼，原名LOXO-292，销售名为Retevmo，是FDA批准的第一个高选择性RET抑制剂（2020年5月）。通过与RET激酶活性位点结合，抑制被激活的点突变体和二聚RET融合蛋白的活性，从而阻断增殖和存活的下游信号。由于RET融合阳性实体瘤患者临床I/II期LIBRETTO-001试验(NCT03157128)的积极结果。FDA于2022年批准了selpercatinib用于治疗与肿瘤类型无关(tumor agnostic)的，由RET融合蛋白引起的实体瘤和RET突变驱动的甲状腺癌。

　　涵括RET与CCDC6、NCOA4、KIF5B、ERC1等基因融合的患者亚群，以及RET的C634、M918、V804等密码子突变的患者亚群。可用于治疗甲状腺髓样癌(MTC)、甲状腺乳头状癌(PTC)、非小细胞肺癌(NSCLC)、多发性内分泌腺肿瘤2型(MEN2)综合征、嗜铬细胞瘤(Pheochromocytoma)、乳腺癌和结肠癌等多种类型的癌症。

　　1987年

　　首次在甲状腺乳头状癌(PTC)中发现由基因重排导致的RET融合蛋白。

　　1993年

　　首次在多发性内分泌腺肿瘤2型(MEN2)综合征和甲状腺髓样癌(MTC)中鉴定到多个RET突变位点。

　　2012年

　　首次在非小细胞肺癌(NSCLC)患者中发现RET融合。

　　2018年

　　塞尔帕替尼获FDA突破性治疗认定，用于RET相关癌症的治疗。

　　2019年

　　LIBRETTO-001试验表明，塞尔帕替尼对64-69%的NSCLC和MTC患者具有理想且持久的治疗效果，在脑转移患者中的客观缓解率(ORR)为81%。

　　2020年

　　塞尔帕替尼被FDA批准用于治疗RET融合蛋白导致的NSCLC与PTC，和RET突变型MTC。

　　2022年

　　塞尔帕替尼被FDA批准用于治疗与肿瘤类型无关(tumor agnostic)的，由RET融合蛋白引起的实体瘤。

　　临床实验表明，高选择性RET抑制剂是RET基因异常相关癌症的有效治疗手段，开启了RET基因变异癌症患者的精准治疗时代，也是“不限癌种”疗法的重要靶点之一。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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